452342-37-9

• 常用中文名：GW6604
• 常用英文名：GW6604
• CAS号：452342-37-9
• 分子式：C₁₉H₁₄N₄
• 分子量：298.341
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2016-05-09 20:08:29
• 更新时间：2024-01-14 17:49:25
• GW-6604是一种ALK5抑制剂,IC50值为140 nM,用于抑制其自身磷酸化,可用于肝纤维化研究[1]。

名称

• 英文名: 2-phenyl-4-(5-pyridin-2-yl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine
• 英文别名: Pyridine, 2-phenyl-4-[5-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-; 2-phenyl-4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine; gw-6604; 2-Phenyl-4-[5-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine; unii-273g6sn31h

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 505.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₄N₄
• 分子量: 298.341
• 闪点: 272.5±16.5 °C
• 精确质量: 298.121857
• PSA: 54.46000
• LogP: 3.18
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.650

生物活性

• 描述: GW-6604是一种ALK5抑制剂,IC50值为140 nM,用于抑制其自身磷酸化,可用于肝纤维化研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: GW-6604(0-10μM)抑制 HepG2细胞细胞中 TGF-β诱导的 第1页转录和分泌的 国际50值为 500nM有效阻断了 Smad公司依赖性反应[1]。
• 体内研究: GW-6604(口服,25-80 mg/kg,每天两次,3周)在 标准差大鼠急性 DMN公司模型中,依赖性地抑制肝脏 第1列过度表达,使其表达降低了 80%。保持了正常的肝脏重量,有效减少了肝纤维化以及增加基质退化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anne-Charlotte de Gouville, et al. Inhibition of TGF-beta signaling by an ALK5 inhibitor protects rats from dimethylnitrosamine-induced liver fibrosis. Br J Pharmacol. 2005 May;145(2):166-77.