71861-76-2

• 常用中文名：1-乙酰基-3,2-甲苯甲酰基-5-氟尿嘧啶
• 常用英文名：1-Acetyl-3-o-toluyl-5-fluorouracil
• CAS号：71861-76-2
• 分子式：C₁₄H₁₁FN₂O₄
• 分子量：290.24700
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-07-08 20:29:01
• 更新时间：2024-01-10 18:09:27
• 1-Acetyl-3-o-toluyl-5-fluorouracil是有效的抗肿瘤剂。

名称

• 中文名: 1-乙酰基-3,2-甲苯甲酰基-5-氟尿嘧啶
• 英文名: 1-acetyl-5-fluoro-3-(2-methylbenzoyl)pyrimidine-2,4-dione
• 英文别名: A-OT; 1-Acetyl-5-fluoro-3-(2-methylbenzoyl)-2,4-(1H,3H)-pyrimidinedione; N(sub 1)-Acetyl-N(sub 3)-o-toluyl-5-fluorouracil; Atofluding; 1-Acetyl-3,2-toluyl-5-fluorouracil; 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione,1-acetyl-5-fluoro-3-(2-methylbenzoyl); 1-Acetyl-3-o-toluyl-5-fluorouracil

物化性质

• 密度: 1.44g/cm3
• 沸点: 408.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₁FN₂O₄
• 分子量: 290.24700
• 闪点: 201.1ºC
• 精确质量: 290.07000
• PSA: 78.14000
• LogP: 0.80610
• 折射率: 1.609
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: 1-Acetyl-3-o-toluyl-5-fluorouracil是有效的抗肿瘤剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 体内研究: 1-乙酰基-3-邻甲苯基-5-氟尿嘧啶的口服给药对MH134实体瘤显示出显着的效果,其效果比皮下给予1-乙酰基-3-邻甲苯基-5-氟尿嘧啶的效果更显着。以0.2mmol/kg/d的剂量口服施用1-乙酰基-3-邻-甲苯基-5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性与以相同剂量皮下施用5-氟尿嘧啶的相同。在任何剂量下口服1-乙酰基-3-邻甲苯甲酰基-5-氟尿嘧啶后胸腺重量减少程度和脾重量增加幅度小于皮下注射5-氟尿嘧啶(0.2mmol/ml)千克/ d)[1]。
• 动物实验: 小鼠：在10组荷瘤小鼠中，以0.6,0.4和0.6mmol / kg / d的剂量皮下给予5-氟尿嘧啶或1-乙酰基-3-邻 - 甲苯基-5-氟尿嘧啶。在臀部区域。在三组中，1-乙酰基-3-邻 - 甲苯基-5-氟尿嘧啶的油溶液与胃管口服给药，剂量为0.2,0.4和0.6mmol / kg / d。剩余的组用作肿瘤轴承对照。在实验期间，每3天测量一次体重，每天测量肿瘤的长径和短径[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yata N, et al. Anti-tumor activity of 1-acetyl-3-o-toluyl-5-fluorouracil against murine hepatoma MH134 and its effects on tissue weights following subcutaneous and oral administration. J Pharmacobiodyn. 1985 Apr;8(4):264-9.