852918-02-6

• 常用中文名：TCN 201
• 常用英文名：TCN 201
• CAS号：852918-02-6
• 分子式：C₂₁H₁₇ClFN₃O₄S
• 分子量：461.894
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-11-08 00:49:05
• 更新时间：2024-01-08 21:55:29
• TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂。 TCN 201的拮抗作用取决于 GluN1 激动剂的浓度。TCN201 可以对含有天然 GluN2A 的 NMDAR 群体进行药理学鉴定。

名称

• 中文名: 4-[[[(3-氯-4-氟苯基)磺酰基]氨基]甲基]苯甲酸 2-苯甲酰基酰肼
• 英文名: N-[[4-(benzamidocarbamoyl)phenyl]methyl]-3-chloro-4-fluorobenzenesulfonamide
• 英文别名: Benzoic acid, 4-[[[(3-chloro-4-fluorophenyl)sulfonyl]amino]methyl]-, 2-benzoylhydrazide; tcn 201; qcr-22; N-{4-[(2-Benzoylhydrazino)carbonyl]benzyl}-3-chloro-4-fluorobenzenesulfonamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₁H₁₇ClFN₃O₄S
• 分子量: 461.894
• 精确质量: 461.061218
• PSA: 116.24000
• LogP: 4.13
• 折射率: 1.625
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂。 TCN 201的拮抗作用取决于 GluN1 激动剂的浓度。TCN201 可以对含有天然 GluN2A 的 NMDAR 群体进行药理学鉴定。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  NMDAR[1]

• 体外研究: tcn201(10μM)对卵母细胞中GluN1/GluN2B NMDAR介导的电流仅产生轻微的抑制作用[1]。tcn201(10-30μM)对NMDAR介导的反应的拮抗作用是亚型和甘氨酸依赖的,在卵母细胞中比tcn213更有效[1]。tcn201(0.1-100μM)在卵母细胞中不能完全阻断NMDAR介导的反应[1]。tcn201(10μM)对NMDAR介导电流的拮抗作用与其ifenprodil敏感性呈负相关[1]。tcn201(1-9μM)抑制鸡视网膜皮质扩散抑制(CSD)[2]。
• 体内研究: TCN-201(10mg/kg；i.p.)对大鼠CSD-g血氧水平依赖性(BOLD)反应无效[3]。
• 参考文献:

  [1]. Edman S, et, al. TCN 201 selectively blocks GluN2A-containing NMDARs in a GluN1 co-agonist dependent but non-competitive manner. Neuropharmacology. 2012 Sep; 63(3): 441-9.

  [2]. Bu F, et, al. NR2A contributes to genesis and propagation of cortical spreading depression in rats. Sci Rep. 2016 Mar 22;6:23576.

  [3]. Shatillo A, et, al. Involvement of NMDA receptor subtypes in cortical spreading depression in rats assessed by fMRI. Neuropharmacology. 2015 Jun; 93:164-70.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 22-36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36/37/39
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport