943134-39-2

• 常用中文名：Danegaptide
• 常用英文名：GAP-134
• CAS号：943134-39-2
• 分子式：C₁₄H₁₇N₃O₄
• 分子量：291.30200
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 间隙连接蛋白
• 发布时间：2018-06-12 11:32:07
• 更新时间：2024-01-10 12:10:12
• GAP-134 (Danegaptide, ZP 1609)是修饰的二肽，是第二代口服生物相容性的间隙连接调节剂。

名称

• 中文名: Danegaptide
• 英文名: (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: zp1609; danegaptide; gap-134; unii-pa0y7735at

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₇N₃O₄
• 分子量: 291.30200
• 精确质量: 291.12200
• PSA: 116.22000
• LogP: 0.64220
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Danegaptide (GAP-134) 是修饰的二肽,是第二代口服生物相容性的间隙连接调节剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Gap junction.

• 体外研究: 间隙连接解偶联可改变传导途径并促进心脏再入机制,其加强许多室上性心律失常,例如心房颤动(AF)和心房扑动(AFL)。间隙连接修饰物Danegaptide(GAP-134)在犬无菌性心包炎模型中对传导和AF/AFL诱导能力的测量显示出一致的功效。 Danegaptide(GAP-134)是一种药物制剂,具有良好的临床安全性和潜在的抗心律失常功效,已在I期临床试验中得到证实。
• 参考文献:

  [1]. De Vuyst E, Boengler K, Antoons G, et al. Pharmacological modulation of connexin-formed channels in cardiac pathophysiology. Br J Pharmacol. 2011 Jun;163(3):469-83.

  [2]. Laurent G, Leong-Poi H, Mangat I, et al. Effects of chronic gap junction conduction-enhancing antiarrhythmic peptide GAP-134 administration on experimental atrial fibrillation in dogs. Circ Arrhythm Electrophysiol. 2009 Apr;2(2):171-8.

  [3]. Hennan JK, Swillo RE, Morgan GA, et al. GAP-134 ([2S,4R]-1-[2-aminoacetyl]4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid) prevents spontaneous ventricular arrhythmias and reduces infarct size during myocardial ischemia/reperfusion injury in open-chest dogs. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2009 Sep;14(3):207-14.

  [4]. Rossman EI, Liu K, Morgan GA, et al. The gap junction modifier, GAP-134 [(2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamido-pyrrolidine-2-carboxylic acid], improves conduction and reduces atrial fibrillation/flutter in the canine sterile pericarditis model. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jun;329(3):1127-33.

  [5]. Eugene L. Piatnitski Cheklera, John A. Buterab, Li Dib, Discovery of a class of potent gap-junction modifiers as novel antiarrhythmic agents. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2009,19(16): 4551-4554

合成路线

943134-34-7 ~% 943134-39-2

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 19, # 16 p. 4551 - 4554

4530-20-5 65-85-0 176486-63-8 ~% 943134-39-2

文献：US2007/149460 A1, ; Page/Page column 33-34 ; US 20070149460 A1

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