172922-91-7

• 常用中文名：6-甲酰基吲哚并(3
• 常用英文名：FICZ
• CAS号：172922-91-7
• 分子式：C₁₉H₁₂N₂O
• 分子量：284.31
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 芳基烃受体
• 发布时间：2018-12-02 09:48:13
• 更新时间：2024-01-09 22:00:44
• FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。

名称

• 中文名: 6-甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑
• 英文名: 6-formylindolo a carbazole
• 英文别名: Indolo[3,2-b]carbazole-6-carboxaldehyde; Indolo[3,2-b]carbazole-6-carbaldehyde; 6-formylindolo(3,2-b)carbazole; FICZ

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 463.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₂N₂O
• 分子量: 284.31
• 闪点: 191.1±34.1 °C
• PSA: 41.79000
• LogP: 3.31
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.772
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体
  研究领域 >> 其他
• 体外研究: 单独或与50nM MNF组合的FICZ(0.01nM-1μM)诱导持续的CYP1A1活性并通过线粒体依赖性途径导致氧化应激和细胞凋亡的激活。在HepG2细胞中,FICZ在低浓度下刺激细胞生长,但在高浓度下抑制细胞生长[1]。 FICZ(10,000-30,000nM)显着降低CEH存活率,估计的LC50(95％置信区间)为14,000nM。 FICZ显示CEH培养物中EROD活性的浓度依赖性影响,3,8和24小时的平均EC50值分别为0.016 nM,0.80 nM和11 nM [2]。在亲本iPSC系和CYP1A1靶向克隆中,FICZ处理以剂量依赖性方式增加CYP1A1的转录物表达[3]。在FICZ存在下CYP1抑制导致增强的AHR活化,表明当其代谢被阻断时FICZ在细胞中积累。 CYP1酶在调节FICZ的生物学作用中发挥作用[4]。
• 细胞实验: 用未处理的细胞（用作活细胞对照）和次氯酸钠（5％）处理的细胞（用作死细胞对照）研究用FICZ或TCDD处理的CEH的细胞活力。该测定基于存在于所有代谢活性细胞中的三磷酸腺苷（ATP）的生物发光测量。荧光素酶用于该方法中以催化来自ATP和荧光素的光的形成。在给药后24小时裂解CEH，并用LuminoSkan Ascent光度计测量荧光素的ATP依赖性氧化发出的发光。
• 参考文献:

  [1]. Mohammadi-Bardbori A, et al. The highly bioactive molecule and signal substance 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) plays bi-functional roles in cell growth and apoptosis in vitro. Arch Toxicol. 2017 Mar 13

  [2]. Farmahin R, et al. Time-dependent transcriptomic and biochemical responses of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) and 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD) are explained by AHR activation time. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 1;115:134-43

  [3]. Smith BW, et al. Genome Editing of the CYP1A1 Locus in iPSCs as a Platform to Map AHR Expression throughout Human Development. Stem Cells Int. 2016;2016:2574152.

  [4]. Wincent E, et al. Biological effects of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) in vivo are enhanced by loss of CYP1A function in an Ahr2-dependent manner. Biochem Pharmacol. 2016 Jun 15;110-111:117-29.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%