785835-79-2

• 常用中文名：(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐
• 常用英文名：JDTic (dihydrochloride)
• CAS号：785835-79-2
• 分子式：C₂₈H₄₁Cl₂N₃O₃
• 分子量：538.54900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2017-02-16 08:58:56
• 更新时间：2024-01-02 20:50:30
• JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。

名称

• 中文名: (3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐
• 英文名: (3R)-7-hydroxy-N-[(2S)-1-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl]-3-methylbutan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide dihydrochloride
• 英文别名: (3R)-7-hydroxy-N-[(1S)-1-{[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl}-2-methylpropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide; JDTic dihydrochloride; JDTic 2HCl|; 1,2,3,4-tetrahydro-7-hydroxy-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl]-2-methylpropyl]-(3R)-isoquinolinecarboxamide; JDTic (dihydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₂₈H₄₁Cl₂N₃O₃
• 分子量: 538.54900
• 精确质量: 537.25200
• PSA: 88.32000
• LogP: 6.26360
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: JDTic(2.5-16 mg/kg,sc)在甩尾试验中剂量依赖性地阻断尼古丁的抗伤害性反应,但在注射尼古丁的小鼠中测试的任何剂量的热板试验或体温评估均无影响。 [1]。 JDTic(3 mg/kg,ip)能够逆转宿醉焦虑的大鼠模型中的焦虑样行为。 JDTic(10 mg/kg,ip)可减少酒精自我给药,抑制线索诱导的酒精恢复,并在2小时预处理时间点特异性阻断KOR激动剂的作用[2]。 JDTic(30 mg/kg,ig)在大鼠体内立即显着阻断U50,488诱导的利尿[3]。
• 动物实验: 小鼠：在尼古丁（2.5mg / kg，sc）之前18小时，用JDTic（1,4,8或16mg / kg）皮下注射幼稚小鼠。由于JDTic的作用持续时间很长，因此选择18小时的预注射用于研究。在尼古丁注射后5分钟或吗啡（8mg / kg，sc）后20分钟测量使用甩尾和热板试验的抗伤害感受，并且在注射后30分钟测量体温变化。为确认JDTic在这些研究中不存在mu拮抗剂作用，在甩尾试验中，在吗啡（8 mg / kg，sc）之前1,6,18和24小时也给予JDTic（16 mg / kg），在吗啡后20分钟测量和抗伤害感受。
• 参考文献:

  [1]. Jackson KJ, et al. Effect of the selective kappa-opioid receptor antagonist JDTic on nicotine antinociception, reward, and withdrawal in the mouse. Psychopharmacology (Berl). 2010 Jun;210(2):285-94.

  [2]. Schank JR, et al. The kappa opioid receptor antagonist JDTic attenuates alcohol seeking and withdrawal anxiety.Addict Biol. 2012 May;17(3):634-47. doi: 10.1111/j.1369-1600.2012.00455.x.

  [3]. Beardsley PM, et al. Effectiveness of analogs of the kappa opioid receptor antagonist (3R)-7-hydroxy-N-((1S)-1-{[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl}-2-methylpropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide (JDTic) to reduce

合成路线

441003-76-5 ~% 785835-79-2

文献：Thomas; Atkinson; Rothman; Fix; Mascarella; Vinson; Xu; Dersch; Lu; Cantrell; Zimmerman; Carroll Journal of Medicinal Chemistry, 2001 , vol. 44, # 17 p. 2687 - 2690

220122-59-8 ~% 785835-79-2

文献：Thomas, James B.; Atkinson, Robert N.; Vinson, N. Ariane; Catanzaro, Jennifer L.; Perretta, Carin L.; Fix, Scott E.; Mascarella, S. Wayne; Rothman, Richard B.; Xu, Heng; Dersch, Christina M.; Cantrell, Buddy E.; Zimmerman, Dennis M.; Carroll, F. Ivy Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 14 p. 3127 - 3137

214630-00-9 ~% 785835-79-2

文献：Thomas, James B.; Atkinson, Robert N.; Vinson, N. Ariane; Catanzaro, Jennifer L.; Perretta, Carin L.; Fix, Scott E.; Mascarella, S. Wayne; Rothman, Richard B.; Xu, Heng; Dersch, Christina M.; Cantrell, Buddy E.; Zimmerman, Dennis M.; Carroll, F. Ivy Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 14 p. 3127 - 3137

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