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(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐

更新时间:2024-01-02 20:50:30

(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐结构式
(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐结构式
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常用名 (3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐 英文名 JDTic (dihydrochloride)
CAS号 785835-79-2 分子量 538.54900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H41Cl2N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。

 名称

中文名 (3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐
英文名 (3R)-7-hydroxy-N-[(2S)-1-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl]-3-methylbutan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide dihydrochloride
英文别名 更多

 生物活性

描述 JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。
相关类别
体内研究 JDTic(2.5-16 mg/kg,sc)在甩尾试验中剂量依赖性地阻断尼古丁的抗伤害性反应,但在注射尼古丁的小鼠中测试的任何剂量的热板试验或体温评估均无影响。 [1]。 JDTic(3 mg/kg,ip)能够逆转宿醉焦虑的大鼠模型中的焦虑样行为。 JDTic(10 mg/kg,ip)可减少酒精自我给药,抑制线索诱导的酒精恢复,并在2小时预处理时间点特异性阻断KOR激动剂的作用[2]。 JDTic(30 mg/kg,ig)在大鼠体内立即显着阻断U50,488诱导的利尿[3]。
动物实验 小鼠:在尼古丁(2.5mg / kg,sc)之前18小时,用JDTic(1,4,8或16mg / kg)皮下注射幼稚小鼠。由于JDTic的作用持续时间很长,因此选择18小时的预注射用于研究。在尼古丁注射后5分钟或吗啡(8mg / kg,sc)后20分钟测量使用甩尾和热板试验的抗伤害感受,并且在注射后30分钟测量体温变化。为确认JDTic在这些研究中不存在mu拮抗剂作用,在甩尾试验中,在吗啡(8 mg / kg,sc)之前1,6,18和24小时也给予JDTic(16 mg / kg),在吗啡后20分钟测量和抗伤害感受。
参考文献

[1]. Jackson KJ, et al. Effect of the selective kappa-opioid receptor antagonist JDTic on nicotine antinociception, reward, and withdrawal in the mouse. Psychopharmacology (Berl). 2010 Jun;210(2):285-94.

[2]. Schank JR, et al. The kappa opioid receptor antagonist JDTic attenuates alcohol seeking and withdrawal anxiety.Addict Biol. 2012 May;17(3):634-47. doi: 10.1111/j.1369-1600.2012.00455.x.

[3]. Beardsley PM, et al. Effectiveness of analogs of the kappa opioid receptor antagonist (3R)-7-hydroxy-N-((1S)-1-{[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl}-2-methylpropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide (JDTic) to reduce

 物理化学性质

分子式 C28H41Cl2N3O3
分子量 538.54900
精确质量 537.25200
PSA 88.32000
LogP 6.26360
储存条件 2-8℃

 合成线路

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(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐结构式

(3R)-1,2,3,4-四氢...

785835-79-2

文献:Thomas; Atkinson; Rothman; Fix; Mascarella; Vinson; Xu; Dersch; Lu; Cantrell; Zimmerman; Carroll Journal of Medicinal Chemistry, 2001 , vol. 44, # 17 p. 2687 - 2690

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(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐结构式

(3R)-1,2,3,4-四氢...

785835-79-2

文献:Thomas, James B.; Atkinson, Robert N.; Vinson, N. Ariane; Catanzaro, Jennifer L.; Perretta, Carin L.; Fix, Scott E.; Mascarella, S. Wayne; Rothman, Richard B.; Xu, Heng; Dersch, Christina M.; Cantrell, Buddy E.; Zimmerman, Dennis M.; Carroll, F. Ivy Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 14 p. 3127 - 3137

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(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐结构式

(3R)-1,2,3,4-四氢...

785835-79-2

文献:Thomas, James B.; Atkinson, Robert N.; Vinson, N. Ariane; Catanzaro, Jennifer L.; Perretta, Carin L.; Fix, Scott E.; Mascarella, S. Wayne; Rothman, Richard B.; Xu, Heng; Dersch, Christina M.; Cantrell, Buddy E.; Zimmerman, Dennis M.; Carroll, F. Ivy Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 14 p. 3127 - 3137

 英文别名

(3R)-7-hydroxy-N-[(1S)-1-{[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl}-2-methylpropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide
JDTic dihydrochloride
JDTic 2HCl|
1,2,3,4-tetrahydro-7-hydroxy-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl]-2-methylpropyl]-(3R)-isoquinolinecarboxamide
JDTic (dihydrochloride)
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