530-08-5

• 常用中文名：异他林
• 常用英文名：isoetarine
• CAS号：530-08-5
• 分子式：C₁₃H₂₁NO₃
• 分子量：239.31100
• 相关类别： 原料药 呼吸系统用药 平喘药
• 发布时间：2018-06-07 11:03:30
• 更新时间：2024-01-02 16:39:45
• 异茶碱(Isotherine)是β-肾上腺素能受体的口服活性选择性激动剂。异茶碱是一种儿茶酚类药物,儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)介导其甲基化。异茶碱可促进cAMP的产生,cAMP刺激平滑肌细胞的松弛,并可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂[1][2]。

名称

• 中文名: 异他林
• 英文名: 4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]benzene-1,2-diol
• 英文别名: Isoetarina; isoetharine; Isoetarine; Bronkosol; Isoetarin; Etyprenalinum; 1-(3,4-dihydroxy-phenyl)-2-isopropylamino-butan-1-ol; Etyprenaline; Dilabron; Bronkometer; Isoetarinum

物化性质

• 分子式: C₁₃H₂₁NO₃
• 分子量: 239.31100
• 精确质量: 239.15200
• PSA: 72.72000
• LogP: 2.29870

生物活性

• 描述: 异茶碱(Isotherine)是β-肾上腺素能受体的口服活性选择性激动剂。异茶碱是一种儿茶酚类药物,儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)介导其甲基化。异茶碱可促进cAMP的产生,cAMP刺激平滑肌细胞的松弛,并可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 异茶碱(50μM,18小时)可诱导HepG2人肝癌细胞[1]中儿茶酚胺类药物[35S]硫酸化代谢产物的产生和释放。
• 体内研究: 在斑马鱼幼体模型中,异茶碱以5.10 mM的AC50值抑制黑色素沉积,并在7.50 mM时完全抑制色素生成[2]。
• 参考文献:

  [1]. Katsuhisa Kurogi，et al. Concerted actions of the catechol O-methyltransferase and the cytosolic sulfotransferase SULT1A3 in the metabolism of catecholic drugs. Biochem Pharmacol. 2012 Nov 1;84(9):1186-95.

  [2]. Monika Maciag，et al. Evaluation of β-adrenergic ligands for development of pharmacological heart failure and transparency models in zebrafish. Toxicol Appl Pharmacol. 2022 Jan 1;434:115812.

安全

• 海关编码: 2922509090

合成路线

75-31-0 ~% 530-08-5

文献：Winthrop Chem.Co. Patent: US2083001 , 1935 ; Full Text Show Details I.G.Farbenind. Patent: DE638650 , 1934 ; Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, vol. 23, p. 486

海关

海关编码	2922509090
中文概述	2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
Summary	2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%