511-96-6

• 常用中文名：吉托皂苷元
• 常用英文名：Gitogenin
• CAS号：511-96-6
• 分子式：C₂₇H₄₄O₄
• 分子量：432.636
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2018-02-12 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 13:43:09
• Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。

名称

• 中文名: 支脱皂苷元
• 英文名: (2a,3b,5a,25R)-Spirostan-2,3-diol
• 中文别名: 吉托皂苷元
• 英文别名: (2α,3β,5α,22S,25R)-Spirostan-2,3-diol; Spirostan-2,3-diol, (2α,3β,5α,22S,25R)-; Digin; (25R)-5.α.-Spirostan-2.α.,3.β.-diol

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 534.2±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 272-273ºC
• 分子式: C₂₇H₄₄O₄
• 分子量: 432.636
• 闪点: 276.9±25.9 °C
• 精确质量: 432.323975
• PSA: 58.92000
• LogP: 5.02
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.565
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 0.69 µM (UDP-glucuronosyltransferase 1A4)[1]; IC50: 37.2 μM (α-glucosidase)[2]

• 体外研究: 当他莫昔芬用作UGT1A4在HLM中代谢的底物时,Gitogenin对他莫昔芬具有有效的抑制作用,IC50值为6.13μM。同样,对于咪达唑仑作为UGT1A4的底物,IC50值为5.7μM。此外,当奥氮平用作UGT1A4的底物时,IC50值确定为6.0μM。最后,我们还评估了Gitogenin对UGT1A4介导的asenapine葡萄糖醛酸化的影响,并观察到类似的抑制作用,IC50值为22.0μM[1]。
• 体内研究: 在体外对大鼠垂体细胞研究生长激素释放的刺激。Gitogenin(20μg/mL)显示大鼠生长激素(rGH)释放刺激活性(26.1 ng/mL)[3]。
• 参考文献:

  [1]. Xu M, et al. Drug interaction study of natural steroids from herbs specifically toward human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A4 and their quantitative structure activity relationship (QSAR) analysis for prediction. Pharmacol Res. 2016 Aug;110:139-150.

  [2]. Naveed MA, et al. Longipetalosides A-C, new steroidal saponins from Tribulus longipetalus. Steroids. 2014 May;83:45-51.

  [3]. Shim SH, et al. Rat growth-hormone release stimulators from fenugreek seeds. Chem Biodivers. 2008 Sep;5(9):1753-61.