100823-03-8

• 常用中文名：TC11
• 常用英文名：TC11
• CAS号：100823-03-8
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂O₂
• 分子量：322.40100
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Bcl-2家族
• 发布时间：2017-01-19 04:15:00
• 更新时间：2024-01-04 23:10:23
• TC11是MCL1降解剂、半胱天冬酶-9和CDK1激活剂。TC11在结构上涉及作为苯酞酰亚胺衍生物的免疫调节药物。TC11在有丝分裂延迟期间诱导MCL1降解引起的凋亡死亡[1][2]。

名称

• 中文名: 5-氨基-2-(2,6-二异丙基苯基)异吲哚啉-1,3-二酮
• 英文名: 5-amino-2-[2,6-di(propan-2-yl)phenyl]isoindole-1,3-dione
• 英文别名: 1H-Isoindole-1,3(2H)-dione,5-amino-2-[2,6-bis(1-methylethyl)phenyl]

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₂N₂O₂
• 分子量: 322.40100
• 精确质量: 322.16800
• PSA: 63.40000
• LogP: 4.96240
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: TC11是MCL1降解剂、半胱天冬酶-9和CDK1激活剂。TC11在结构上涉及作为苯酞酰亚胺衍生物的免疫调节药物。TC11在有丝分裂延迟期间诱导MCL1降解引起的凋亡死亡[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK1

  Caspase-9

  MCL1

• 体外研究: 细胞活力测定[1]细胞系：KMS34细胞浓度：0~30μM孵育时间：24小时结果：诱导细胞死亡。Western Blot分析[1]细胞系：KMS34细胞浓度：5μM孵育时间：0~48小时结果：诱导细胞死亡通过凋亡途径发生,MCL1表达下调。细胞周期分析[1]细胞系：KMS34细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：诱导M期阻滞。
• 体内研究: TC11(0～30μM；24小时；KMS34细胞)在KMS34中诱导细胞死亡[1]。TC11(5μM；0～48小时；KMS34细胞)通过凋亡途径诱导细胞死亡,并下调MCL1表达[1]。TC11(5μM；24小时；KMS34细胞)诱导M期阻滞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ichikawa D, et al. A phenylphthalimide derivative, TC11, induces apoptosis by degrading MCL1 in multiple myeloma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2020;521(1):252-258.

  [2]. Shiheido H, et al. A phthalimide derivative that inhibits centrosomal clustering is effective on multiple myeloma. PLoS One. 2012;7(6):e38878.