1051487-82-1

• 常用中文名：AC-264613
• 常用英文名：AC 264613
• CAS号：1051487-82-1
• 分子式：C₁₉H₁₈BrN₃O₂
• 分子量：400.26900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 蛋白酶激活受体(PAR)
• 发布时间：2017-09-24 22:53:16
• 更新时间：2024-01-10 11:17:00
• AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体(PAR-2)激动剂,其PEC50为7.5(1)。

名称

• 英文名: (3R,4S)-N-[(E)-1-(3-bromophenyl)ethylideneamino]-2-oxo-4-phenylpyrrolidine-3-carboxamide
• 英文别名: UNII-1ST2P4BE17; 3-Pyrrolidinecarboxylic acid,2-oxo-4-phenyl-,2-(1-(3-bromophenyl)ethylidene)hydrazide,(3R,4S)-rel; AC 264613

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₈BrN₃O₂
• 分子量: 400.26900
• 精确质量: 399.05800
• PSA: 77.54000
• LogP: 3.93530
• 外观性状: 浅黄色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体(PAR-2)激动剂,其PEC50为7.5(1)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pEC50: 7.5 (PAR-2)[1]

• 体外研究: AC-264613(10μM；持续6小时)导致IRF5表达降低,也显著降低巨噬细胞中p53蛋白的表达[2]。Western印迹分析[2]细胞系：粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)依赖性巨噬细胞浓度：10μM孵育时间：6h结果：IRF5表达显著降低,p53蛋白水平降低。
• 体内研究: AC-264613在雄性Sprague-Dawley大鼠静脉注射(10 mg/kg)后表现出中度消除半衰期(T1/2=2.5±2.0 h)[3]。
• 参考文献:

  [1]. Jimmi Gerner Seitzberg, et al. Discovery of potent and selective small-molecule PAR-2 agonists. J Med Chem. 2008 Sep 25;51(18):5490-3.

  [2]. Rui Yamaguchi, et al. A protease-activated receptor 2 agonist (AC-264613) suppresses interferon regulatory factor 5 and decreases interleukin-12p40 production by lipopolysaccharide-stimulated macrophages: Role of p53. Cell Biol Int. 2016 Jun;40(6):629-41.

  [3]. Luis R Gardell, et al. Identification and characterization of novel small-molecule protease-activated receptor 2 agonists. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):799-808.