439861-56-0

• 常用中文名：NPY 5RA972
• 常用英文名：NPY 5RA972
• CAS号：439861-56-0
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₂
• 分子量：351.44200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2016-02-10 08:38:33
• 更新时间：2024-02-25 12:40:04
• NPY5RA-972是一种口服活性、中枢神经系统(CNS)穿透性、强效和选择性的NPY Y5受体拮抗剂,可防止由该受体激活驱动的摄食[1]。

名称

• 英文名: N-(4-methyl-9-propan-2-ylcarbazol-3-yl)morpholine-4-carboxamide
• 英文别名: n-[4-methyl-9-(1-methylethyl)-9h-carbazol-3-yl]-4-morpholinecarboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₅N₃O₂
• 分子量: 351.44200
• 精确质量: 351.19500
• PSA: 49.99000
• LogP: 4.49940

生物活性

• 描述: NPY5RA-972是一种口服活性、中枢神经系统(CNS)穿透性、强效和选择性的NPY Y5受体拮抗剂,可防止由该受体激活驱动的摄食[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 体内研究: NPY5RA-972(口服,10.5 mg/kg)在大鼠中的 天最大值值为 1.小时,此时 C最大值为 35μ半衰期为 6.4小时,且即使在给药后 24小时总血浆浓度仍大于3μM/h[1]NPY5RA-972(口服,1-10 mg/kg)抑制了由选择性 NPY年5受体激动剂引起的食物摄入,但对自由喂养的 Wistar公司大鼠或膳食肥胖大鼠的摄食量或体重均无影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Andrew V Turnbull, et al. Selective antagonism of the NPY Y5 receptor does not have a major effect on feeding in rats. Diabetes. 2002 Aug;51(8):2441-9.