77011-63-3

• 常用中文名：BECLOMETASONE DIPROPIONATE MONOHYDRATE
• 常用英文名：BECLOMETASONE DIPROPIONATE MONOHYDRATE
• CAS号：77011-63-3
• 分子式：C₃₄H₅₁ClO₁₂
• 分子量：687.21500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
• 发布时间：2016-08-31 18:15:38
• 更新时间：2024-01-04 17:10:54
• 二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。

名称

• 英文名: [2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-propanoyloxy-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] propanoate,hydrate
• 英文别名: 4H7L9AI22I; beclomethasone dipropionate monohydrate; UNII-4H7L9AI22I

物化性质

• 分子式: C₃₄H₅₁ClO₁₂
• 分子量: 687.21500
• 精确质量: 686.30700
• PSA: 190.80000
• LogP: 4.98450

生物活性

• 描述: 二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 体外研究: 二丙酸倍氯米松一水合物(1-100nM；20min)抑制STAT-1表达,并降低16HBE细胞中rhIL-17A产生的iNOS、ROS和NT水平[2]。Western印迹分析[2]细胞系：16HBE细胞浓度：1、10和100nM孵育时间：20min结果：降低rhIL-17A产生的iNOS、ROS和NT水平。
• 体内研究: 一水合丙酸倍氯米松(150µg/kg；雾化；雄性BALB/c小鼠)缓解哮喘并减少总细胞数和相对嗜酸性粒细胞数[1]。动物模型：患有哮喘的雄性BALB/c小鼠[1]剂量：150µg/kg给药：雾化结果：BALF中的总细胞数和相对嗜酸性粒细胞数减少。
• 参考文献:

  [1]. Hrvacić B, et, al. Applicability of an ultrasonic nebulization system for the airways delivery of beclomethasone dipropionate in a murine model of asthma. Pharm Res. 2006 Aug;23(8):1765-75.

  [2]. Montalbano AM, et, al. Beclomethasone dipropionate and formoterol reduce oxidative/nitrosative stress generated by cigarette smoke extracts and IL-17A in human bronchial epithelial cells. Eur J Pharmacol. 2013 Oct 15;718(1-3):418-27.