54810-23-0

• 常用中文名：洛沙平盐酸盐
• 常用英文名：LOXITANE C
• CAS号：54810-23-0
• 分子式：C₁₈H₁₉Cl₂N₃O
• 分子量：364.269
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-08-08 23:02:56
• 更新时间：2024-01-16 18:04:37
• 盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。

名称

• 中文名: 洛沙平盐酸盐
• 英文名: 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine,hydrochloride
• 英文别名: 2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepine Monohydrochloride; Desconex (TN); Dibenz[b,f][1,4]oxazepine, 2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-, hydrochloride (1:1); LOXITANE C; 2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine hydrochloride (1:1); Dibenz(b,f)(1,4)oxazepine,2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-,monohydrochloride; Loxapine hydrochloride; Loxapine monohydrochloride; 2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz(b,f)(1,4)oxazepine monohydrochloride; Loxapine HCl

物化性质

• 沸点: 458.6ºC at 760 mmHg
• 熔点: 109-110ºC
• 分子式: C₁₈H₁₉Cl₂N₃O
• 分子量: 364.269
• 闪点: 231.1ºC
• 精确质量: 363.090515
• PSA: 28.07000
• LogP: 3.88480

生物活性

• 描述: 盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  human 5-HT2

  Human D4 Receptor

  Human D1 Receptor

  Human D2 Receptor

• 体外研究: 在洛沙平的存在下,[3H]氯胺酮与人和牛大脑额叶皮质的5-HT2受体结合,Ki值分别为6.2nM和6.6nM。洛沙平对各种受体的效力排序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2,比较涉及人类膜的竞争实验[1]。洛沙平(0-20μM,24小时或72小时)可减少LPS激活的混合胶质细胞培养物中IL-1β的分泌,减少混合胶质细胞中的IL-2分泌,并减少LPS诱导的小胶质细胞培养中的IL-1β和IL-2的分泌[2]。
• 体内研究: 洛沙平(5mg/kg；i.p.；每日4或10周)可降低大鼠大脑中的5-羟色胺(S2),但不会提高多巴胺(D2)受体数量[3]。动物模型：成年雄性Wistar大鼠(150-175g)[3]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射,每日4周或10周结果：每日注射4周或4周后,5-羟色胺(S2)受体密度显著降低(超过50%),但多巴胺受体密度未显着增加。
• 参考文献:

  [1]. Singh AN, et al. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.

  [2]. Labuzek K, et al. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 Jan;15(1):23-30.

  [3]. Lee T, et al. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2) receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.

  [4]. Keating GM. Loxapine inhalation powder: a review of its use in the acute treatment of agitation in patients with bipolar disorder or schizophrenia. CNS Drugs. 2013 Jun;27(6):479-89.