151581-24-7

• 常用中文名：伊拉司特
• 常用英文名：Iralukast
• CAS号：151581-24-7
• 分子式：C₃₈H₃₇F₃O₈S
• 分子量：710.75600
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2017-07-29 19:09:16
• 更新时间：2024-01-18 10:58:56
• Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT), 其对CysLT1 的 pKi 值为7.8。

名称

• 中文名: 伊拉司特
• 英文名: 7-[(2S,3E,5Z)-10-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)-1-hydroxy-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]deca-3,5-dien-2-yl]sulfanyl-4-oxochromene-2-carboxylic acid
• 英文别名: Iralukast; UNII-L1E28E0J8F

物化性质

• 密度: 1.37g/cm3
• 沸点: 828.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₈H₃₇F₃O₈S
• 分子量: 710.75600
• 闪点: 455ºC
• 精确质量: 710.21600
• PSA: 159.57000
• LogP: 8.92670

生物活性

• 描述: Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT), 其对CysLT1 的 pKi 值为7.8。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CysLT1:7.8 (pKi)

• 体外研究: Iralukast和CGP 57698都能够竞争由[3H] -LTD4标记的两个位点。与所有G蛋白偶联受体一样,Iralukast和CGP 57698不区分LTD4标记的CysLT受体的高和低亲和态(Ki1 = Ki2 = 16.6 nM±36％CV和Ki1 = Ki2 = 5.7 nM±)分别为19％的CV)。 Iralukast显示缓慢的结合动力学,因为预孵育(15分钟)增加其拮抗剂效力。 Iralukast和CGP 57698拮抗LTD4诱导的人类收缩,pA2值分别为7.77±4.3％CV和8.51±1.6％CV,并且斜率与统一没有显着差异[2]。
• 参考文献:

  [1]. Magnus Bäck, et al. Update on leukotriene, lipoxin and oxoeicosanoid receptors: IUPHAR Review 7. Br J Pharmacol. 2014 Aug; 171(15): 3551–3574.

  [2]. Valérie Capra, et al. Pharmacological characterization of the cysteinyl-leukotrieneantagonists CGP 45715A (iralukast) and CGP 57698 in human airways in vitro.Br J Pharmacol. 1998 Feb; 123(3): 590–598.