描述 |
Ipsalazide 是一种新的柳氮磺吡啶类似物,旨在释放胃肠道中的 5-氨基水杨酸和无毒载体分子。
|
相关类别 |
|
体外研究 |
柳氮磺胺吡啶通过在结肠中释放5-氨基水杨酸而在结肠炎中发挥有益作用,但其使用可能受到副作用的限制。设计了伊沙拉嗪,其中柳氮磺胺吡啶的磺胺吡啶已经被载体分子取代[1]。
|
体内研究 |
在单次口服剂量的伊索拉嗪(小鼠中4g/kg或大鼠中2g/kg)的7天内没有发生死亡或可见异常。死后未见异常。伊沙拉齐载体分子(ABG)易被吸收,几乎一半的剂量出现在尿液中。然而,大约40%的ABG未被回收,并且这可能经历了进一步的代谢,同时丧失了芳香胺功能,这是ABG比色测量的基础[1]。
|
动物实验 |
大鼠[1]口服给药的最大单剂量为2g / kg体重至10只雄性和10只雌性Biorex Wistar大鼠和4μg/ kg至10只雄性和10只雌性瑞士白化小鼠。观察动物7天,记录任何死亡率,并进行完整的死后检查。
|
参考文献 |
[1]. Chan RP, et al. Studies of two novel sulfasalazine analogs, ipsalazide and balsalazide. Dig Dis Sci. 1983 Jul;28(7):609-15.
|