957118-49-9

• 常用中文名：MK-3207
• 常用英文名：MK-3207
• CAS号：957118-49-9
• 分子式：C₃₁H₂₉F₂N₅O₃
• 分子量：557.591
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CGRP受体
• 发布时间：2017-07-11 09:10:54
• 更新时间：2024-01-02 19:48:39
• MK-3207是口服生物相容性的CGRP受体拮抗剂，IC50和Ki分别为0.12 nM和0.024 nM，对AM1，AM2，CTR和AMY3的抑制性较弱。

名称

• 中文名: MK-3207
• 英文名: 2-[(8R)-8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl]-N-[(2R)-2'-oxospiro[1,3-dihydroindene-2,3'-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine]-5-yl]acetamide
• 英文别名: unii-5c44m1qycc; mk-3207; 2-[(8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]dec-9-yl]-N-[(2R)-2'-oxo-1,1',2',3-tetrahydrospiro[indene-2,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]acetamide

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 812.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₂₉F₂N₅O₃
• 分子量: 557.591
• 闪点: 444.9±34.3 °C
• 精确质量: 557.223816
• PSA: 106.92000
• LogP: 4.87
• 蒸汽压: 0.0±2.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.689
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MK-3207是口服生物相容性的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.024 nM,对AM1,AM2,CTR和AMY3的抑制性较弱。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CGRP受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> CGRP受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Salvatore CA, Moore EL, Calamari A, Pharmacological properties of MK-3207, a potent and orally active calcitonin gene-related peptide receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):152-60.

  [2]. Hewitt DJ, Aurora SK, Dodick DW, Randomized controlled trial of the CGRP receptor antagonist MK-3207 in the acute treatment of migraine. Cephalalgia. 2011 Apr;31(6):712-22.