83701-22-8

• 常用中文名：米诺地尔硫酸盐
• 常用英文名：Minoxidil sulphate
• CAS号：83701-22-8
• 分子式：C₉H₁₅N₅O₄S
• 分子量：289.311
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-05-26 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 20:57:49
• Minoxidil sulfate 是一种有效的 ATP 敏感的 K+ 通道 (K+ channel) 激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidil sulfate 被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。
• 1.舒缓扩张心血管药：本品为钾离子通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。
  2.降血压药：反射性调节作用和正性频率作用，可使心输出量及心率增加，但不引起体位性低血压。

名称

• 中文名: 敏乐啶硫酸盐
• 英文名: Minoxidil Sulfate
• 中文别名: 6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物硫酸盐; 米诺地尔硫酸盐; 米诺地尔(硫酸盐)敏乐啶; 6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚胺基-4-(1-哌啶基)嘧啶硫酸酯; 硫酸米诺地尔; 米诺地乐硫酸盐
• 英文别名: ({[2,6-Diamino-4-(1-piperidinyl)pyrimidin-1-ium-1-yl]oxy}sulfonyl)oxidanide; Pyrimidinium, 2,6-diamino-4-(1-piperidinyl)-1-(sulfooxy)-, inner salt; (2,6-diamino-4-piperidin-1-ylpyrimidin-1-ium-1-yl) sulfate; MFCD06248907; Minoxidil sulphate

物化性质

• 沸点: 732ºC at 760 mmHg
• 熔点: 175-180°C
• 分子式: C₉H₁₅N₅O₄S
• 分子量: 289.311
• 闪点: 396.5ºC
• 精确质量: 289.084473
• PSA: 146.86000
• LogP: 0.72080
• 外观性状: 白色结晶固体
• 储存条件:

  -20°C冷藏、密闭、干燥处

• 稳定性:

  按规定使用和贮存的不会分解，避氧化物

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:2

  3.氢键受体数量:8

  4.可旋转化学键数量:2

  5.互变异构体数量:9

  6.拓扑分子极性表面积147

  7.重原子数量:19

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:381

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：固体

  2. 密度（g/mL20ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：175-180

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC0.35mmHg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（Pa,20 ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（正辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: Minoxidil sulfate 是一种有效的 ATP 敏感的 K+ 通道 (K+ channel) 激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidil sulfate 被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: K channel[2]

• 体外研究: 硫酸米诺地尔(1-100μM；2小时)以时间依赖性的方式显著降低RBMEC单层中血脑肿瘤屏障(BTB)的通透性,另外,MS对跨内皮电阻(TEER)的影响是高浓度2小时的跨内皮电阻(TEER)[2]。硫酸米诺地尔(0-100μM；0-4h)可使脑肿瘤组织RhoA活性增加1h,最高水平出现在2h,并显著诱导ser473处短暂的PKB磷酸化,而不影响PKB的总水平。另外,LY294002部分阻止了MS诱导的PKB磷酸化[2]。Western Blot分析[2]细胞系：大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs)浓度：0-100μM孵育时间：15min、30min、1h、2h、4h。结果：诱导RhoA激活和ser473处PKB磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. A E Buhl, et al. Minoxidil sulfate is the active metabolite that stimulates hair follicles. J Invest Dermatol. 1990 Nov;95(5):553-7.

  [2]. Yan-ting Gu, et al. Minoxidil sulfate induced the increase in blood-brain tumor barrier permeability through ROS/RhoA/PI3K/PKB signaling pathway.Neuropharmacology 2013 Dec;75:407-15.doi: 10.1016/j.neuropharm.

  [3]. Y Nakaya, et al.Effect of minoxidil sulfate and pinacidil on single potassium channel current in cultured human outer root sheath cells and dermal papilla cells. J Dermatol Sci. 1994 Jul;7 Suppl:S104-8.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn:Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R22;R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): S26-S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• 海关编码: 2933599090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%