97075-46-2

• 常用中文名：AMN082
• 常用英文名：AMN082 dihydrochloride
• CAS号：97075-46-2
• 分子式：C₂₈H₃₀Cl₂N₂
• 分子量：465.45700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2016-07-16 12:44:19
• 更新时间：2024-01-05 08:45:36
• AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

名称

• 英文名: N,N'-Bis(diphenylmethyl)-1,2-ethanediamine dihydrochloride
• 英文别名: 5-OMe-UDP trisodium salt; AMN 082 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₀Cl₂N₂
• 分子量: 465.45700
• 精确质量: 464.17900
• PSA: 24.06000
• LogP: 8.13060
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 突触体与AMN082(1μM)预孵育10分钟后,4-氨基吡啶处理可有效抑制4-氨基吡啶诱发的谷氨酸释放,而不会改变谷氨酸的基础释放[2]。
• 体内研究: AMN082(6 mg/kg；p.o.)诱导mGluR7+/+小鼠(C57BL/6遗传背景)以依赖于mGluR7的方式诱导应激激素增加[1]。AMN082(1.25-5.0 mg/kg,i.p.；在反复给药期间每次注射可卡因或吗啡前30分钟,或在可卡因或吗啡激发前)剂量依赖性地减弱可卡因或吗啡运动敏化的发育和表达[3]。动物模型：雄性瑞士小鼠(20-25g)[3]剂量：1.25,2.5,5.0mg/kg给药：I.p.；分别于第17天或第20天给予可卡因(10mg/kg)或吗啡(10mg/kg)激发前30min,结果：显著减弱可卡因诱导的运动敏化表达；减弱吗啡诱导的致敏作用。
• 参考文献:

  [1]. Mitsukawa K, et al. A selective metabotropic glutamate receptor 7 agonist: activation of receptor signaling via an allosteric site modulates stress parameters in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005;102(51):18712-18717.

  [2]. Wang CC, et al. Metabotropic glutamate 7 receptor agonist AMN082 inhibits glutamate release in rat cerebral cortex nerve terminal. Eur J Pharmacol. 2018;823:11-18.

  [3]. Jenda M, et al. AMN082, a metabotropic glutamate receptor 7 allosteric agonist, attenuates locomotor sensitization and cross-sensitization induced by cocaine and morphine in mice. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015;57:166-175.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi