5369-00-6

• 常用中文名：QX-222 chloride
• 常用英文名：QX-222 chloride
• CAS号：5369-00-6
• 分子式：C₁₃H₂₁ClN₂O
• 分子量：256.77200
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2017-09-26 01:04:53
• 更新时间：2024-01-22 00:48:01
• QX-222氯化物是利多卡因的三甲基类似物(HY-B0185),是一种有效的钠通道阻滞剂[1][2][3]。

名称

• 英文名: 2-[(2,6-Dimethylphenyl)amino]-N,N,N-trimethyl-2-oxoethanaminium c hloride

物化性质

• 分子式: C₁₃H₂₁ClN₂O
• 分子量: 256.77200
• 精确质量: 256.13400
• PSA: 35.42000
• LogP: 3.27210
• 储存条件: 室温，干燥，密封

生物活性

• 描述: QX-222氯化物是利多卡因的三甲基类似物(HY-B0185),是一种有效的钠通道阻滞剂[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 在外部应用500μM QX222氯化物12分钟后,与μ1-WT(WT,14.2±1.6%阻滞,n=8；Y401C,45.2±3.6%阻滞,n=9；P<0.001)相比,μ1 IP环心序列(μ1-Y401C)导致显著阻滞[1]。
• 体内研究: QX-222(10 mg/kg；静脉输注7天)氯化物逆转假手术大鼠脊髓神经结扎(SNL)诱导的热超敏反应和诱导的抗伤害作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. A Sunami, et al. A critical residue for isoform difference in tetrodotoxin affinity is a molecular determinant of the external access path for local anesthetics in the cardiac sodium channel. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Feb 29;97(5):2326-31.

  [2]. Qingmin Chen, et al. Differential blockade of nerve injury-induced thermal and tactile hypersensitivity by systemically administered brain-penetrating and peripherally restricted local anesthetics. J Pain. 2004 Jun;5(5):281-9.

  [3]. J A Flatman, et al. Reversibility of Ia EPSP investigated with intracellularly iontophoresed QX-222. J Neurophysiol. 1982 Aug;48(2):419-30.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi