169545-27-1

• 常用中文名：IRL 2500
• 常用英文名：IRL-2500
• CAS号：169545-27-1
• 分子式：C₃₆H₃₅N₃O₄
• 分子量：573.68100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2017-12-11 16:50:10
• 更新时间：2024-01-03 08:11:38
• IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。

名称

• 中文名: (S)-2-((R)-3-([1,1'-联苯]-4-基)-2-(N,3,5-三甲基苯甲酰胺基)丙酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸
• 英文名: (2S)-2-[[(2R)-2-[(3,5-dimethylbenzoyl)-methylamino]-3-(4-phenylphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
• 英文别名: Tocris-1838; IRL-2500

物化性质

• 密度: 1.246g/cm3
• 沸点: 893.7ºC at 760mmHg
• 熔点: 83-88ºC
• 分子式: C₃₆H₃₅N₃O₄
• 分子量: 573.68100
• 闪点: 494.3ºC
• 精确质量: 573.26300
• PSA: 102.50000
• LogP: 6.33800
• 外观性状: 白色结晶固体
• 蒸汽压: 2.56E-34mmHg at 25°C
• 折射率: 1.652
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
• 靶点:

  ETB:1.3 nM (IC50)

  ETA:94 nM (IC50)

• 体内研究: IRL 2500(静脉注射；10mg/kg)抑制ETB选择性激动剂IRL 1620引起的大鼠平均动脉压(MAP)的初始短暂下降,irl2500还减弱irl1620介导的麻醉大鼠肾血管阻力(RVR)的增加[1]。IRL 2500(静脉注射；10 mg/kg)预处理显著降低了对内皮素-1(ET-1)和IRL 1620的初始血管抑制反应,但并没有改变对这些激动剂的继发性和持续性升压反应[2]。
• 参考文献:

  [1]. Balwierczak JL, et al. Characterization of a potent and selective endothelin-B receptor antagonist, IRL 2500.J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S393-6.

  [2]. Webb RL, et al. Effects of the ETB-selective antagonist IRL 2500 in conscious spontaneously hypertensive and Wistar-Kyoto rats.J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S389-92.