72522-13-5

• 常用中文名：依他佐辛
• 常用英文名：Eptazocine
• CAS号：72522-13-5
• 分子式：C₁₅H₂₁NO
• 分子量：231.33300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-05-12 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 17:03:44

• 对阿片受体有似钾激动剂的作用。用于各种癌及手术后的镇痛。

名称

• 中文名: 依他佐辛
• 英文名: eptazocine

物化性质

• 密度: 1.088g/cm3
• 沸点: 353.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₁NO
• 分子量: 231.33300
• 闪点: 166.3ºC
• 精确质量: 231.16200
• PSA: 23.47000
• LogP: 2.48570
• 折射率: 1.569
• 稳定性:

  氢溴酸依他佐辛(Eptazocine Hydrobmmide)：C15H21NO.HBr。白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水或甲醇，略溶于乙醇，难溶于冰醋酸或丙酮，几不溶于苯。熔点207～210℃。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：124，166，980，540皮下注射；135，143，292，253肌肉注射；102，115，132，96腹腔注射；81，75，74，64静脉注射；310，500，460，320口服。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：69.69

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：212.4

  3、 等张比容（90.2K）：539.2

  4、 表面张力（dyne/cm）：41.4

  5、 极化率（10-24cm3）：27.62

生物活性

• 描述: Eptazocine(Sedapain)是一种κ-阿片受体激动剂和μ-阿片受体拮抗剂。依他嗪具有镇痛作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. T Nabeshima, et al. The interaction of eptazocine, a novel analgesic, with opioid receptors. Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1985 May;48(2):173-81.

制备

下列化合物和甲醛进行Mannich反应，所得产物进行催化氢化，然后用氢溴酸水解得依他佐辛。