509093-47-4

• 常用中文名：IRAK1/4抑制剂I
• 常用英文名：IRAK-1-4 Inhibitor I
• CAS号：509093-47-4
• 分子式：C₂₀H₂₁N₅O₄
• 分子量：395.41200
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2018-05-05 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 11:13:18
• IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

名称

• 中文名: IRAK-1-4 抑制剂 I
• 英文名: N-[1-(2-morpholin-4-ylethyl)benzimidazol-2-yl]-3-nitrobenzamide
• 英文别名: Benzamide,N-[1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-benzimidazol-2-yl]-3-nitro; IRAK-1/4 Inhibitor; N-(2-Morpholinylethyl)-2-(3-nitrobenzoylamido)-benzimidazole; Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor; IRAK-1/4 Inhibitor I; IRAK-1-4 Inhibitor I

物化性质

• 密度: 1.4
• 分子式: C₂₀H₂₁N₅O₄
• 分子量: 395.41200
• 精确质量: 395.15900
• PSA: 108.70000
• LogP: 3.37410
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.2 μM (IRAK-4), 0.3 μM (IRAK-1)[1]

• 体外研究: IRAK-1-4抑制剂I的IC50大于测试的最高浓度(10μM)对一组27种其他激酶,包括最接近同源的(IRAK家族之外)Lck和pp60SRC。另外,IRAK-1-4抑制剂I在HeLa细胞中的72小时增殖测定中未显示任何细胞毒性迹象(ED50>30μM)。用IRAK-1-4抑制剂I(IRAK-1 IC50 =0.3μM)观察到IRAK-1的显着抑制[1]。 IRAK-1/4抑制剂消除了LPS诱导的Bcl10,NF-κB和IL-8的增加。 IRAK-1/4介导LPS诱导的IL-8活化并在Bcl10上游起作用。 LPS诱导的Bcl10增加下降73％(从5.18±0.22增加到2.36±0.08 ng/mL),IL-8反应下降60％(从2.64±0.31增加到1.14±0.08 ng/mL)[2] ]。
• 细胞实验: 将在24孔板中生长的NCM460细胞与50μMIRAK-1/4抑制剂一起温育2小时。 2小时后，更换培养基，添加含有或不含LPS（10 ng / mL）的新培养基。在6小时后终止治疗，收集用过的培养基和细胞用于IL-8和其他测定[2]。
• 参考文献:

  [1]. Powers JP, et al. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 1;16(11):2842-2845.

  [2]. Bhattacharyya S, et al. Bcl10 mediates LPS-induced activation of NF-kappaB and IL-8 in human intestinal epithelial cells. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Aug;293(2):G429-37.

安全

• 风险声明 (欧洲): 25-36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36/37-45
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 3