1915007-89-4

• 常用中文名：DPP-4抑制剂1
• 常用英文名：DPP-4 inhibitor 1
• CAS号：1915007-89-4
• 分子式：C₂₁H₁₅F₃N₂O₂
• 分子量：384.35
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 二肽基肽酶
• 发布时间：2019-03-30 11:56:33
• 更新时间：2024-01-13 15:02:27
• DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。

名称

• 中文名: DPP-4抑制剂1
• 英文名: DPP-4 inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₅F₃N₂O₂
• 分子量: 384.35

生物活性

• 描述: DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  KD: 0.177 nM (DPP-4)[1].

• 体内研究: 在糖尿病小鼠中单剂量口服施用DPP-4抑制剂1(化合物5)(3mg/kg)抑制> 80％的DPP-4活性超过7天[1]。施用DPP-4抑制剂1(化合物5)(3和10mg/kg,po,qw,持续8周)导致空腹血糖(FBG)水平显着降低,并且整个治疗期间的平均降低为24.7并且分别为33.1％。慢性给予DPP-4抑制剂1(化合物5)(10mg/kg /周)也显着改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量[1]。动物模型：ICR小鼠[1]。用量：0.3,3,10 mg/kg。行政：口头,一次。结果：导致血浆DPP-4活性的时间和剂量依赖性抑制。与载体对照相比,活性GLP-1和胰岛素水平显着增加。动物模型：db/db小鼠的遗传型2型糖尿病动物模型[1]。剂量：3和10毫克/千克。给药：口服给药,每周一次,共8周。结果：空腹血糖(FBG)水平显着降低。显着改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。
• 参考文献:

  [1]. Li S, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived Preclinical Candidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Feb 1.