72124-77-7

• 常用中文名：Calcimycin hemimagnesium
• 常用英文名：Calcimycin hemimagnesium
• CAS号：72124-77-7
• 分子式：C₅₈H₇₂MgN₆O₁₂
• 分子量：1069.53000
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-01-14 14:03:49
• 更新时间：2024-01-03 12:23:16
• Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

名称

• 中文名: 钙离子载体A23187半镁盐
• 英文名: magnesium,5-(methylamino)-2-[[(2S,3R,5R,6S,8R,9R)-3,5,9-trimethyl-2-[(2S)-1-oxo-1-(1H-pyrrol-2-yl)propan-2-yl]-1,7-dioxaspiro[5.5]undecan-8-yl]methyl]-1,3-benzoxazole-4-carboxylate
• 英文别名: Calimycin hemimagnesium salt; Calcimycin hemimagnesium salt

物化性质

• 分子式: C₅₈H₇₂MgN₆O₁₂
• 分子量: 1069.53000
• 精确质量: 1068.51000
• PSA: 259.02000
• LogP: 8.53620
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 钙霉素(A-23187)半镁通过诱导细胞内钙调节的自噬以P2RX7依赖的方式介导分枝杆菌的杀灭[4]。
• 体内研究: 骨化霉素(A-23187)半镁(2.5或7.5 nM；胸膜内)诱导蛋白渗漏[5]。动物模型：小鼠(ICR,25-30g)[5]剂量：2.5或7.5nm给药：胸膜内结果：2.5nm后2小时,或7.5nm后3小时,激发胸膜腔内的蛋白质水平相当于其相应峰值的一半左右。
• 参考文献:

  [1]. Wu Q, et al. Characterization of the biosynthesis gene cluster for the pyrrole polyether antibiotic calcimycin(A23187) in Streptomyces chartreusis NRRL 3882. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Mar;55(3):974-82.

  [2]. Elliott JI, et al. IKCa1 activity is required for cell shrinkage, phosphatidylserine translocation and death in Tlymphocyte apoptosis. EMBO Rep. 2003 Feb;4(2):189-94.

  [3]. Engedal N, et al. Modulation of intracellular calcium homeostasis blocks autophagosome formation. Autophagy. 2013 Oct;9(10):1475-90.

  [4]. Mawatwal S, et al. Calcimycin mediates mycobacterial killing by inducing intracellular calcium-regulated autophagy in a P2RX7 dependent manner. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2017 Dec;1861(12):3190-3200.

  [5]. Wang JP, et al. Effect of norathyriol, isolated from Tripterospermum lanceolatum, on A23187-induced pleurisy and analgesia in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Jul;350(1):90-5.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H312-H315-H319-H332-H335
• 警示性声明: P261-P280-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 20/21/22-36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36/37
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport