64789-67-9

• 常用中文名：LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-
• 常用英文名：LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-
• CAS号：64789-67-9
• 分子式：C₅₉H₈₀N₁₄O₁₃
• 分子量：1193.35000
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2017-09-20 13:09:01
• 更新时间：2024-01-17 19:21:21
• [D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH是一种有效的促黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂[1]。

名称

• 英文名: 5-Oxo-L-prolyl-D-phenylalanyl-L-prolyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-phenylalanyl-L-leucyl-N5-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-prolylglycinamide

物化性质

• 密度: 1.44g/cm3
• 分子式: C₅₉H₈₀N₁₄O₁₃
• 分子量: 1193.35000
• 精确质量: 1192.60000
• PSA: 421.37000
• LogP: 2.32480
• 折射率: 1.679

生物活性

• 描述: [D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH是一种有效的促黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: [D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(0.1 pM-1 mM；24 h)不会改变垂体细胞中的GnRH结合能力,但阻止GnRH[2]诱导的位点增加。[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(2.7μM)导致垂体促甲状腺素(TSH)分泌显著增加[3]。
• 体内研究: [D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(300 mg/猴,SC,50 mg/注射；六次注射)抑制恒河猴自发排卵前促性腺激素激增并阻止排卵[1]。[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(750μg,发情前12:00单次注射)抑制100%治疗大鼠的排卵[1]。动物模型：成年恒河猴[1]剂量：300 mg/猴给药：SC,每8小时,剂量为50 mg/注射；六次注射结果：显示拮抗活性：1)立即停止LU和FSH激增；2) 持续激增和/或异常、不连续的促性腺激素分泌；3) LH和FSH峰值降低；4) 没有伴随的LH和FSH中期峰值；3) LH和FSH峰值降低；4) 没有伴随的LH和FSH中期峰值；5) 抑制血清雌二醇浓度而不同时降低血清促性腺激素值；或6)腹腔镜观察卵巢时未能识别黄体。
• 参考文献:

  [1]. Wilks JW, et al. Effect of [D-Phe2, Pro3, D-Phe6]-luteinizing hormone releasing hormone, an antagonist, on preovulatory gonadotropin secretion in the rhesus monkey. Biol Reprod. 1980 Aug;23(1):1-9.

  [2]. Loumaye E, et al. Homologous regulation of gonadotropin-releasing hormone receptors in cultured pituitary cells. Science. 1982 Feb 19;215(4535):983-5.

  [3]. Gian, et al. TRH, LHRH and Synthetic [D-Phe2-6, Pro3]-LHRH Stimulate in Vitro Thyrotropin Secretion by Crested Newt Pituitaries. TRENDS IN COMPARATIVE ENDOCRINOLOGY AND NEUROBIOLOGY: FROM MOLECULAR TO INTEGRATIVE BIOLOGY. 1998;839(1):522-523.