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中文名 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
英文名 2-Chloro-5-nitro-N-4-phenylbenzamide
英文别名 MFCD01215270
Benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-phenyl-
2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
GW-9662
GW9662
描述 GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
相关类别
靶点

PPARγ:3.3 nM (IC50)

PPARα:32 nM (IC50)

PPARδ:2000 nM (IC50)

体外研究 GW9662抑制放射性配体与PPARγ,PPARα和PPARδ的结合,pIC50为8.48±0.27(IC50 = 3.3 nM; n = 10),7.49±0.17(IC50 = 32 nM; n = 9),和5.69±0.17(IC50 = 2000) nM; n = 3)。 GW9662具有纳摩尔IC50对比PPARγ,并且在分别使用PPARα和PPARδ的结合实验中效力低10倍和600倍。在基于细胞的报告分析中,GW9662是全长PPARγ的有效选择性拮抗剂[1]。与单独使用50μM罗格列酮(P = 0.001)或10μMGW9662(P = 0.01)治疗相比,用50μM罗格列酮和10μMGW9662共同治疗导致7天后活细胞数量统计学上更低[2]。
体内研究 BADGE-和GW9662(1mg/kg,ip)治疗小鼠的骨髓(BM)有核细胞计数显着高于再生障碍性贫血(AA)组[3]。 GW9662(1 mg/kg,ip)在很大程度上减弱了脂多糖(LPS)对大鼠的肾脏保护作用[4]。
细胞实验 将细胞(MCF7,MDA-MB-231,MDA-MB-468)以每孔1×103个细胞的密度接种在96孔板中的RPMI培养基中。孵育过夜以允许细胞附着后,除去培养基并用含有不同浓度的罗格列酮(1-100μM),GW9662(100nM-50μM)或溶剂(DMSO)的新鲜培养基替换。还将MDA-MB-231细胞进行同时添加的罗格列酮(10,50μM)和GW9662(1,10μM)的组合。在所有情况下,DMSO的最终浓度不超过0.1%,并且未发现在该浓度下测试的任何细胞系中都具有细胞毒性。使用标准MTT测定法在连续72小时暴露后评估化学敏感性。
动物实验 小鼠[3]近交系C57BL / 6(B6,H2b / b),DBA / 1J(DBA / 1,H2q / q),FVB / NJ(FVB,H2q / q)小鼠和同基因C.B10-H2b / b /使用LilMcd(CB10,H2b / b)小鼠。 BADGE或GW9662通过每天腹膜内注射30mg / kg用于BADGE,或以1mg / kg用于GW9662,从实验前一天开始并持续长达2周。在FVB AA模型中,一些小鼠在LN注射后1小时开始注射环孢菌素A(CsA,50mg / kg /天),并且作为免疫抑制持续5天。在实验结束时,通过吸入CO 2使小鼠安乐死。大鼠[4]在该研究中使用重量为215至315g的62只雄性Wistar大鼠。将动物随机分成如下6组:(1)I / R组:对照组,在肾脏前24小时和12小时给大鼠施用10%(v / v)DMSO(GW9662载体,1mL / kg,IP)在肾I / R前24小时I / R和盐水(LPS载体,1mL / kg,IP)(N = 12); (2)I / R LPS组:在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠10%(v / v)DMSO(GW9662载体,1mL / kg,IP)和LPS(1mg / kg) ,IP)肾脏I / R前24小时(N = 11); (3)I / R GW9662组:在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠GW9662(1mg / kg,IP),并在24小时前给予生理盐水(LPS载体,1mL / kg,IP)。肾I / R(N = 9); (4)I / R LPS + GW9662组:在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠GW9662(1mg / kg,IP),并且在肾脏给药前24小时给予LPS(1mg / kg,IP) / R(N = 11); (5)假手术组:除肾脏I / R外,对大鼠进行与上述相同的外科手术。给大鼠施用10%(v / v)DMSO(GW9662载体,1mL / kg,IP)和盐水(LPS载体,1mL / kg,IP),其时间与上述相同(N = 12); (6)假GW9662组:除肾I / R外,对大鼠进行与上述相同的外科手术。给大鼠施用GW9662(1mg / kg,IP)和盐水(LPS载体,1mL / kg,IP),其时间与上述相同(N = 7)。
参考文献

[1]. Leesnitzer LM, et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50.

[2]. Seargent JM, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.

[3]. Sato K, et al. PPARγ antagonist attenuates mouse immune-mediated bone marrow failure by inhibition of T cell function.Haematologica. 2016 Jan;101(1):57-67.

[4]. Collino M, et al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 360.9±32.0 °C at 760 mmHg
熔点 171-175 °C(lit.)
分子式 C13H9ClN2O3
分子量 276.675
闪点 172.0±25.1 °C
精确质量 276.030182
PSA 74.92000
LogP 2.76
外观性状 solid | white
蒸汽压 0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率 1.676
储存条件

2-8℃

稳定性

常温常压下稳定

避免接触 强氧化剂
水溶解性 DMSO: 26 mg/mL, soluble
分子结构

五、分子性质数据:

1、 摩尔折射率:72.26

2、 摩尔体积(cm3/mol):192.0

3、 等张比容(90.2K):538.2

4、 表面张力(dyne/cm):61.6

5、 极化率(10-24cm3):28.64

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积74.9

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:339

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1.性状:未确定

2.密度(g/mL,25/4℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):171-175

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定


毒理学数据:


生态学数据:


符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H317-H319
警示性声明 P280-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) R36;R43
安全声明 (欧洲) S26-S36/37-S24/25-S22
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
海关编码 2924299090


海关编码 2924299090
中文概述 2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%