367909-40-8

• 常用中文名：MRS2279
• 常用英文名：MRS2279
• CAS号：367909-40-8
• 分子式：C₁₃H₁₈ClN₅O₈P₂
• 分子量：469.71100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2016-06-05 07:51:51
• 更新时间：2024-01-09 17:42:52
• MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)

名称

• 英文名: MRS 2279,(1R*,2S*)-4-[2-Chloro-6-(methylamino)-9H-purin-9-yl]-2-(phosphonooxy)bicyclo[3.1.0]hexane-1-methanoldihydrogenphosphateesterdiammoniumsalt

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₈ClN₅O₈P₂
• 分子量: 469.71100
• 精确质量: 469.03200
• PSA: 208.77000
• LogP: 1.13270

生物活性

• 描述: MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: MRS2279以竞争动力学拮抗2MeSADP刺激的火鸡红细胞膜肌醇磷酸酯的形成(pKB=7.75)。MRS2279对稳定表达于1321N1人脑星形细胞瘤细胞的P2Y1受体(pKB=8.10)也有高亲和力竞争性拮抗作用。由于MRS2279对人类P2Y2、P2Y4、P2Y6或P2Y11受体的同源激动剂的激活没有影响,因此这种拮抗作用对P2Y1受体是特异的。MRS2279也没有阻断ADP通过血小板Gi/腺苷酸环化酶连接的P2Y受体来抑制环腺苷酸积累的能力[2]。
• 参考文献:

  [1]. Nandanan E, et al. Synthesis, biological activity, and molecular modeling of ribose-modified deoxyadenosine bisphosphate analogues as P2Y(1) receptor ligands. J Med Chem. 2000;43(5):829-842.

  [2]. Boyer JL, et al, Ravi RG, Jacobson KA, Harden TK. 2-Chloro N(6)-methyl-(N)-methanocarba-2'-deoxyadenosine-3',5'-bisphosphate is a selective high affinity P2Y(1) receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2002;135(8):2004-2010.