849461-90-1

• 常用中文名：2,2,6,6-TETRAMETHYLPIPERIDIN-4-YL HEPTANOATE HYDROCHLORIDE
• 常用英文名：2,2,6,6-TETRAMETHYLPIPERIDIN-4-YL HEPTANOATE HYDROCHLORIDE
• CAS号：849461-90-1
• 分子式：C₁₆H₃₂ClNO₂
• 分子量：305.88400
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2017-03-23 22:24:12
• 更新时间：2024-01-18 17:56:46
• nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: TMPH hydrochloride,2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-ylheptanoate
• 英文别名: 2,2,6,6-TETRAMETHYLPIPERIDIN-4-YL HEPTANOATE HYDROCHLORIDE; TMPH HYDROCHLORIDE; 2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-ylheptanoate

物化性质

• 沸点: 356.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₃₂ClNO₂
• 分子量: 305.88400
• 闪点: 169.4ºC
• 精确质量: 305.21200
• PSA: 38.33000
• LogP: 4.94000

生物活性

• 描述: nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: nAChR-IN-1(100 nM)以90%的抑制率抑制Xenovus卵母细胞中的nAChR,抑制AChR亚型(小鼠肌肉型(α1β1εδ)nACh R、大鼠神经元α和β亚单位的三种不同成对组合(α3β4、α4β2和α3β2),以及α7同源神经元nACh r,IC50(面积)分别为390、1.2、110、75、440、460、430、2.7、1.0、1.4和18.3 nM,基于ACh响应净电荷的减少[1]。
• 体内研究: nAChR-IN-1(20 mg/kg；皮下注射；单剂量)以时间依赖的方式改善小鼠尼古丁诱导的运动障碍和体温过低[1]。动物模型：尼古丁诱导小鼠模型[1]剂量：20mg/kg给药：皮下注射；单剂量；在注射尼古丁(1.5 mg/kg)前15分钟。结果：小鼠的运动活动增加,即使尼古丁诱导的活动减少。对体温没有影响。动物模型：小鼠甩尾热板模型[1]剂量：0、0.1、1、5mg/kg给药：皮下注射；单剂量结果：阻断了热板中尼古丁的抗伤害作用。依赖时间阻断尼古丁诱导的镇痛作用。
• 参考文献:

  [1]. Papke RL, et, al. Compositions et methodes d'inhibition selective des recepteurs nicotiniques de l'acetylcholine. WO2005032479A2

安全

• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38-43
• 安全声明 (欧洲): 26-36/37