52029-86-4

• 常用中文名：STO-609
• 常用英文名：STO609
• CAS号：52029-86-4
• 分子式：C₁₉H₁₀N₂O₃
• 分子量：314.29
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 蛋白激酶
• 发布时间：2016-11-19 06:07:02
• 更新时间：2024-01-05 16:06:16
• STO-609是选择性和细胞可渗透的CaM-KK抑制剂, 对重组CaM-KKα和 CaM-KKβ的K_i值分别为80和15 ng/mL。

名称

• 中文名: STO-609
• 英文名: STO-609 acetate,7-Oxo-7H-benzimidazo[2,1-a]benz[de]isoquinoline-3-carboxylicacidacetate
• 英文别名: sto-609; sto-609 acetic acid; sto-609 acetate

物化性质

• 沸点: 797.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: >300ºC
• 分子式: C₁₉H₁₀N₂O₃
• 分子量: 314.29
• 闪点: 436ºC
• PSA: 108.97000
• LogP: 3.38100
• 外观性状: yellow solid
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: STO-609是选择性和细胞可渗透的CaM-KK抑制剂, 对重组CaM-KKα和 CaM-KKβ的Ki值分别为80和15 ng/mL。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Ki: 80 ng/mL (CaM-KKα), 15 ng/mL (CaM-KKβ)[1]

• 体外研究: STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ同种型的活性,Ki值分别为80和15ng/mL,并且还抑制它们的自身磷酸化活性。 STO-609对CaM-KK具有高选择性,对下游CaM激酶(CaM-KI和-IV)没有任何显着影响,并且该化合物对CaM-KII的IC 50值为10μg/ mL。 STO-609抑制组成型活性CaM-KKα以及野生型酶。在转染的HeLa细胞中,STO-609以剂量依赖性方式抑制Ca 2+诱导的CaM-KIV活化。 STO-609在浓度为1μg/ mL(80％抑制率)下显着降低SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中CaM-KK的内源活性[1]。
• 激酶实验: 将CaM-KI（2.5μg/ mL），CaM-KII（0.75μg/ mL），CaM-KIV（9μg/ mL）和mLCK（0.6μg/ mL）与40μM的syntide-2或50μMmLC一起温育肽（mLCK）在含有50 mM HEPES（pH 7.5），10 mM Mg（Ac）2,1 mM DTT，50μM[γ-32P] ATP（4500）的溶液（25μL）中于30°C保持5分钟cpm / pmol）在1mM CaCl2,2μMCaM存在下，在Me 2 SO中以不同浓度的STO-609（0-10μg/ mL），终浓度为4％）。蛋白激酶活性通过磷酸纤维素滤膜法测量。计算不存在STO-609时CaM-KI，CaM-KII，CaM-KIV和mLCK的比活性[1]。 STO-609结合在CaMKKβKD的ATP结合口袋中。 STO-609的抑制机制是ATP竞争性的[2]。
• 参考文献:

  [1]. Tokumitsu H, et al. STO-609, a specific inhibitor of the Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase kinase. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15813-8.

  [2]. Kukimoto-Niino M, et al. Crystal structure of the Ca??/calmodulin-dependent protein kinase kinase in complex with the inhibitor STO-609. J Biol Chem. 2011 Jun 24;286(25):22570-9.

安全

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• WGK德国: 3
• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
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Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%