53772-83-1

• 常用中文名：珠氯噻醇
• 常用英文名：Zuclopenthixol
• CAS号：53772-83-1
• 分子式：C₂₂H₂₅ClN₂OS
• 分子量：400.96500
• 相关类别： 原料药 神经系统用药 抗精神病药
• 发布时间：2018-03-03 08:00:00
• 更新时间：2024-01-18 19:56:46
• Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物，它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。

名称

• 中文名: 珠氯噻醇
• 英文名: zuclopenthixol
• 英文别名: Zuclopenthixol

物化性质

• 密度: 1.289g/cm3
• 沸点: 577.4ºC at 760mmHg
• 熔点: 56-60ºC
• 分子式: C₂₂H₂₅ClN₂OS
• 分子量: 400.96500
• 闪点: 303ºC
• 精确质量: 400.13800
• PSA: 52.01000
• LogP: 4.11210
• 外观性状: 淡黄色至黄色固体
• 折射率: 1.675
• 储存条件: -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

生物活性

• 描述: Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D1/D2 receptor[1].

• 体内研究: 急性处理后,Zuclopenthixol(0.2和0.4 mg/kg)处理的动物表现出药理学特征,其特征是进攻行为减少而运动活动受损(0.2 mg/kg)。相反,使用的最高剂量(0.4mg/kg)的抗攻击作用伴随着不动性的显着增加。亚慢性治疗后,未观察到对Zuclopenthixol抗攻击或运动活动的耐受性[1]。与各对照相比,施用Zuclopenthixol(0.7和1.4mg/kg)显着提高MDA水平。尽管如此,两种剂量水平之间在对大鼠脑MDA水平的影响方面没有差异。接受不同剂量水平的Zuclopenthixol的组(n = 12)之间的事后成对比较显示,与载体处理的和Zuclopenthixol(0.7mg/kg)处理相比,施用1.4mg/kg的Zuclopenthixol显着降低GSH水平。动物(P <0.001)。然而,较低剂量的药物不会影响大鼠脑GSH水平。接受0.7或1.4mg/kg的Zuclopenthixol的动物表现出比SCO处理的动物显着更高的GSH水平。与溶媒处理的动物相比,施用0.7mg/kg的Zuclopenthixol显着提高了GSHPx活性[2]。
• 动物实验: 小鼠[1] Zuclopenthixol（0.025-0.4mg / kg）在雄性小鼠中通过分离引发的激动行为急性或间歇给药10天。在给药后30分钟，单独饲养的小鼠暴露于嗅觉“标准对手”，并且使用基于行为学的分析对遭遇进行录像和评估[1]。大鼠[2]使用重量为200-250g的Wistar菌株的雄性白化病大鼠。它们保持在23-25°C的温度下，交替进行12小时的光照和黑暗循环，并允许自由获取食物和水。将动物分成六组（n = 6）。两组在斩首前30分钟接受两个剂量水平的Zuclopenthixol（0.7和1.4mg / kg ip）60分钟和SCO（1.4mg / kg ip）。第三组大鼠注射生理盐水，测试溶液中含有相同含量的乙醇（20％v / v）和植物油（2.8％v / v），60分钟，然后SCO（1.4 mg / kg ip）斩首前30分钟。第四组和第五组大鼠在斩首前接受两个剂量水平的Zuclopenthixol（0.7和1.4mg / kg ip）60分钟和盐水30分钟。对照组给予6只动物生理盐水，在测试溶液中含有相同含量的乙醇（20％v / v）和植物油（2.8％v / v），60分钟，然后在斩首前30分钟生理盐水并运行与药物治疗组同时进行[2]。
• 参考文献:

  [1]. Manzaneque JM, et al. An ethopharmacological assessment of the effects of zuclopenthixol on agonistic interactions in male mice. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1999 Jan-Feb;21(1):11-5.

  [2]. Khalifa AE, et al. Pro-oxidant activity of zuclopenthixol in vivo: differential effect of the drug on brain oxidative status of scopolamine-treated rats. Hum Exp Toxicol. 2004 Aug;23(9):439-45.