1054629-49-0

• 常用中文名：2-(2-氟-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-苯并呋喃-5-醇
• 常用英文名：AZD4694
• CAS号：1054629-49-0
• 分子式：C₁₄H₁₁FN₂O₂
• 分子量：258.24800
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2019-01-10 20:00:21
• 更新时间：2024-01-07 10:42:51
• AZD4694是一种氟化β-淀粉样蛋白(aβ)斑块神经成像PET放射配基,对aβ原纤维(Kd=2.3nm)[1]具有高度亲和力。

名称

• 中文名: 2-(2-氟-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-苯并呋喃-5-醇
• 英文名: 2-[2-fluoro-6-(methylamino)pyridin-3-yl]-1-benzofuran-5-ol
• 英文别名: unii-g5k506j69e; azd 4694

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₁FN₂O₂
• 分子量: 258.24800
• 精确质量: 258.08000
• PSA: 61.52000
• LogP: 2.80310

生物活性

• 描述: AZD4694是一种氟化β-淀粉样蛋白(aβ)斑块神经成像PET放射配基,对aβ原纤维(Kd=2.3nm)[1]具有高度亲和力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Kd: 2.3 nM (Aβ)

• 体内研究: 给大鼠服用未标记的AZD4694表明,其药代动力学特征与良好的PET放射性配体一致,可快速进入正常大鼠脑组织并迅速清除[1]。AZD4694(4 mL/kg；静脉注射)在AD患者死后脑切片中以浓度依赖性方式抑制[3H]AZD2184结合(1 nM),Ki为23.1 nM[1]。动物模型：雄性Sprague–Dawley大鼠(275-300 g)[1]剂量：4 mL/kg给药：静脉注射。结果：在AD患者的死后脑切片中,以浓度依赖性方式抑制[3H]AZD2184结合,Ki为23.1 nM。
• 参考文献:

  [1]. Juréus A, Swahn BM, Sandell J, et al. Characterization of AZD4694, a novel fluorinated Abeta plaque neuroimaging PET radioligand. J Neurochem. 2010;114(3):784-794.

合成路线

1054629-59-2 ~44% 1054629-49-0

文献：Swahn, Britt-Marie; Sandell, Johan; Pyring, David; Bergh, Margareta; Jeppsson, Fredrik; Jureus, Anders; Neelissen, Jan; Johnstroem, Peter; Schou, Magnus; Svensson, Samuel Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012 , vol. 22, # 13 p. 4332 - 4337

551001-79-7 ~% 1054629-49-0

文献：Swahn, Britt-Marie; Sandell, Johan; Pyring, David; Bergh, Margareta; Jeppsson, Fredrik; Jureus, Anders; Neelissen, Jan; Johnstroem, Peter; Schou, Magnus; Svensson, Samuel Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012 , vol. 22, # 13 p. 4332 - 4337

944401-65-4 ~% 1054629-49-0

文献：Swahn, Britt-Marie; Sandell, Johan; Pyring, David; Bergh, Margareta; Jeppsson, Fredrik; Jureus, Anders; Neelissen, Jan; Johnstroem, Peter; Schou, Magnus; Svensson, Samuel Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012 , vol. 22, # 13 p. 4332 - 4337

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