86384-98-7

• 常用中文名：CV-159
• 常用英文名：CV-159
• CAS号：86384-98-7
• 分子式：C₃₁H₃₄N₄O₇
• 分子量：574.62400
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2016-10-09 20:28:46
• 更新时间：2024-01-17 11:20:55
• CV-159 是一种二氢吡啶类物质，为 Ca²⁺ 拮抗剂，同时可抑制钙调蛋白的活性，具有抗炎功效。

名称

• 中文名: CV-159
• 英文名: 3-O-methyl 5-O-[6-[(5-phenyl-1H-pyrazol-3-yl)oxy]hexyl] 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• 英文别名: 3,5-Pyridinedicarboxylic acid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-,methyl 6-((5-phenyl-1H-pyrazol-3-yl)oxy)hexyl ester; CV-159; 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl-6-(5-phenyl-3-pyrazolyloxy)hexyl ester; CV-159-6

物化性质

• 密度: 1.249g/cm3
• 沸点: 755.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₄N₄O₇
• 分子量: 574.62400
• 闪点: 410.7ºC
• 精确质量: 574.24300
• PSA: 148.36000
• LogP: 6.42730
• 折射率: 1.586
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CV-159 是一种二氢吡啶类物质,为 Ca2+ 拮抗剂,同时可抑制钙调蛋白的活性,具有抗炎功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: CV-159(0.1-10μM)以浓度依赖性方式显着抑制SMC中TNF-α(10ng/ml,24h)诱导的VCAM-1。 CV-159(10μM,30分钟)显着抑制TNF诱导的ROS产生[1]。 CV-159(10μM)抑制TNF(24小时)诱导的e-选择蛋白的表达,但不抑制血管细胞粘附分子-1和细胞间粘附分子-1的表达。 CV-159抑制TNF(20分钟)诱导的JNK,p38和NF-κBp65(Ser536)的磷酸化[2]。
• 体内研究: CV-159(5和10mg/kg,po)在15分钟的短暂性前脑缺血后对大鼠海马CA1区的迟发性神经元死亡提供显着保护。 CV-159也会减少永久性大脑中动脉(MCA)闭塞后脑梗塞的大小。 CV-159显着降低MCA阻塞引起的梗塞皮质含水量的增加[3]。
• 参考文献:

  [1]. Usui T, et al. Mechanisms underlying the anti-inflammatory effects of the Ca2+/calmodulin antagonist CV-159 in cultured vascular smooth muscle cells. J Pharmacol Sci. 2010;113(3):214-23. Epub 2010 Jun 16.

  [2]. Usui T, et al. CV-159, a unique dihydropyridine derivative, prevents TNF-induced inflammatory responses in human umbilical vein endothelial cells. J Pharmacol Sci. 2010;113(2):182-91. Epub 2010 May 19.

  [3]. Miyazaki H, et al. Neuroprotective effects of a dihydropyridine derivative, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarbox ylic acid methyl 6-(5-phenyl-3-pyrazolyloxy)hexyl ester (CV-159), on rat ischemic brain injury. Life Sci. 1999;64(10):869-78.