159138-80-4

• 常用中文名：卡立泊来德
• 常用英文名：Cariporide
• CAS号：159138-80-4
• 分子式：C₁₂H₁₇N₃O₃S
• 分子量：283.347
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2018-06-22 11:10:05
• 更新时间：2024-01-03 10:41:28
• Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。

名称

• 中文名: 卡立泊来德
• 英文名: N-(diaminomethylidene)-3-methylsulfonyl-4-propan-2-ylbenzamide
• 中文别名: N-(二氨基亚甲基)-4-异丙基-3-(甲基磺酰基)苯甲酰胺; N-(氨基亚氨基甲基)-4-(1-甲基乙基)-3-(甲磺酰基)苯甲酰胺
• 英文别名: HOE642; Cariporide; N-(Diaminomethylene)-4-isopropyl-3-(methylsulfonyl)benzamide; Benzamide, N-(diaminomethylene)-4-(1-methylethyl)-3-(methylsulfonyl)-; N-Carbamimidoyl-4-isopropyl-3-(methylsulfonyl)benzamide; benzamide, N-(aminoiminomethyl)-4-(1-methylethyl)-3-(methylsulfonyl)-; N-(diaminomethylidene)-3-(methylsulfonyl)-4-(propan-2-yl)benzamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 542.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₇N₃O₃S
• 分子量: 283.347
• 闪点: 282.1±32.9 °C
• 精确质量: 283.099060
• PSA: 123.99000
• LogP: 0.40
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.602
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Cariporide在8或16小时显着抑制细胞死亡的标志物,例如TUNEL阳性和胱天蛋白酶-3裂解。 Cariporide显着抑制细胞内Na +和Ca2 +的积累。 Cariporide可预防H2 + O2 +诱导的线粒体膜电位损失[1]。 Cariporide(HOE-642)通过抑制Na +/H +交换,在心肌细胞中明确减少细胞内Ca2 +,从而改善心肌缺血/再灌注损伤[2]。 Cariporide(HOE-642)对人血小板脱颗粒,血小板-白细胞聚集体的形成以及GPIIb/IIIa受体(PAC-1)的活化具有抑制作用[3]。
• 体内研究: 静脉注射cariporide可显着降低脑Na +摄取,减少脑水肿,脑肿胀和梗塞体积[4]。
• 细胞实验: 将新生大鼠心肌细胞随机分成组：（1）对照组，（2）与100μM过氧化氢一起温育，或（3）用10μM卡立泊来预处理20分钟，然后用100μM过氧化氢。通过使用测定试剂盒[1]检测比色半胱天冬酶-3底物N-乙酰基-Asp-Glu-Val-Asp-p-硝基苯胺的裂解来测量胱天蛋白酶-3活性。
• 动物实验: 大鼠：从pMCAO开始前20分钟开始静脉内施用Cariporide和/或bumetanide（15或30mg / kg，分别为2至4个剂量，7.5mg / kg）。对于神经学结果实验，一些大鼠通过单次腹腔注射给予卡立泊和/或布美他尼[4]。
• 参考文献:

  [1]. Teshima Y, et al. Cariporide (HOE642), a selective Na+-H+ exchange inhibitor, inhibits the mitochondrial death pathway. Circulation. 2003 Nov 4;108(18):2275-81.

  [2]. Chang HB, et al. Na(+)/H(+) exchanger in the regulation of platelet activation and paradoxical effects of cariporide. Exp Neurol. 2015 Oct;272:11-6.

  [3]. O'Donnell ME, et al. Intravenous HOE-642 reduces brain edema and Na uptake in the rat permanent middle cerebral artery occlusion model of stroke: evidence for participation of the blood-brain barrier Na/H exchanger. J Cereb Blood Flow Metab. 2013 Feb;33(2):225-34.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: CV2310560

合成路线

113-00-8 176107-23-6 ~91% 159138-80-4

文献：Weichert, Andreas; Faber, Sabine; Jansen, Hans W.; Scholz, Wolfgang; Lang, Hans J. Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1997 , vol. 47, # 11 p. 1204 - 1207

154117-61-0 ~% 159138-80-4

文献：Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 47, # 11 p. 1204 - 1207