144348-08-3

• 常用中文名：2-(环己基亚甲基肼基)腺苷酸
• 常用英文名：Binodenoson
• CAS号：144348-08-3
• 分子式：C₁₇H₂₅N₇O₄
• 分子量：391.42
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2018-02-17 08:00:00
• 更新时间：2024-01-13 13:08:29
• Binodenoson(MRE-0470)是一种有效的选择性A2A腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像[1]。

名称

• 中文名: 2-(环己基亚甲基肼基)腺苷酸
• 英文名: 2-(cyclohexylmethylidenehydrazino)adenosine
• 中文别名: 比诺地松
• 英文别名: sha 174; wrc 0470; mre 0470; sha 211; binodenoson

物化性质

• 密度: 1.76g/cm3
• 沸点: 765.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₅N₇O₄
• 分子量: 391.42
• 闪点: 416.8ºC
• 精确质量: 391.19700
• PSA: 163.93000
• LogP: 0.65220
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.812

生物活性

• 描述: Binodenoson(MRE-0470)是一种有效的选择性A2A腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 体外研究: Binodenoson(MRE-0470)(30-300 nM)可降低肿瘤坏死因子-α诱导的FMLP刺激的人类全血多形核白细胞的氧化活性,并与罗利普仑协同作用[1]。
• 体内研究: Binodenoson(注入0-0.9μg/kg/h；成年Wistar大鼠；大鼠细菌性脑膜炎模型)加或不加罗利普仑(0-0.01μg/kg/h),可抑制红细胞增多,降低脂多糖诱导的血脑屏障通透性(BBBP)增加,表明中性粒细胞诱导的损伤减少[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sullivan GW, et al. Neutrophil A2A adenosine receptor inhibits inflammation in a rat model of meningitis: synergy with the type IV phosphodiesterase inhibitor, rolipram. J Infect Dis. 1999;180(5):1550-1560.

  [2]. Glover DK, et al. Pharmacological stress thallium scintigraphy with 2-cyclohexylmethylidenehydrazinoadenosine (WRC-0470). A novel, short-acting adenosine A2A receptor agonist. Circulation. 1996;94(7):1726-1732.