130656-51-8

• 常用中文名：盐酸奈非卡那特(MS-551)
• 常用英文名：Nifekalant hydrochloride
• CAS号：130656-51-8
• 分子式：C₁₉H₂₈ClN₅O₅
• 分子量：441.90900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-09-12 11:00:37
• 更新时间：2024-01-06 07:11:42
• 盐酸尼非卡兰(MS-551)是一种III类抗心律失常药,是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 盐酸尼非卡兰
• 英文名: Nifekalant Hydrochloride
• 中文别名: 1,3-二甲基-6-[[N-(2-羟乙基)-N-(4-硝基苯基丙基)氨基]乙基氨基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐
• 英文别名: MFCD00892243; Nifekalant hydrochloride; 6-[2-[2-hydroxyethyl-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amino]ethylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione,hydrochloride

物化性质

• 沸点: 597.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₈ClN₅O₅
• 分子量: 441.90900
• 闪点: 315.4ºC
• 精确质量: 441.17800
• PSA: 125.32000
• LogP: 1.72940
• 外观性状: 淡黄色至黄色固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 盐酸尼非卡兰(MS-551)是一种III类抗心律失常药,是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: Nifekalant分别与Ki值为27和74 mM的心脏M2和外周M3受体相互作用。Nifekalant剂量依赖性地阻断HERG通道,IC50值为7.9mm,但Nifekalant不阻断爪蟾卵母细胞表达系统中的水貂电流。Nifekalant主要以频率依赖的方式阻断处于开放状态的HERG通道。作为一种纯K+通道阻滞剂,尼非卡兰不具有胺碘酮通过β-阻断作用产生的负性肌力作用,也不影响心脏传导[2]。
• 体内研究: 在大鼠(一种缺乏功能性心脏IK的物种)中,冠状动脉结扎前,3 mg/kg和10 mg/kg MS-551使心率分别降低6%和12%,平均动脉压(MAP)分别升高14%和33%。MS-551延长QT间期,降低再灌注后持续性心室颤动(VF)的发生率[3]。
• 参考文献:

  [1]. Lü-Pei Du, et al. The pharmacophore hypotheses of I(Kr) potassium channel blockers: novel class III antiarrhythmic agents. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4771-7.

  [2]. Ioannis N Pantazopoulos, et al. Nifekalant in the treatment of life-threatening ventricular tachyarrhythmias. World J Cardiol. 2011 Jun 26;3(6):169-76.

  [3]. J Chen, et al. IK independent class III actions of MS-551 compared with sematilide and dofetilide during reperfusion in anaesthetized rats. Br J Pharmacol. 1996 Nov;119(5):937-42.