105956-99-8

• 常用中文名：盐酸克林沙星
• 常用英文名：clinafloxacin hydrochloride
• CAS号：105956-99-8
• 分子式：C₁₇H₁₈Cl₂FN₃O₃
• 分子量：402.247
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 喹诺酮类药
• 发布时间：2018-08-25 12:45:18
• 更新时间：2024-01-02 18:25:35
• Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。
• 一、体外研究
  　　Clinafloxacin对肺炎链球菌具有活性，parC gyrA突变体的MIC为1μg/ml[2]。盐酸克林沙星对金黄色葡萄球菌突变株具有抗菌活性。它对野生型金黄色葡萄球菌、gyrA突变型金黄色葡萄球菌和gyrA突变型金黄色葡萄球菌的MIC值分别为0.016µg/ml、0.063µg/ml和0.915µg/ml。
  二、体内研究
  　　在兔模型中，克林沙星对青霉素耐药、环丙沙星敏感的肺炎球菌性脑膜炎的治疗非常有效。对于CS菌株（2349）（Clinafloxacin MIC=0.12μg/ml），在每天10 mg/kg和20 mg/kg的剂量下，Clinafloxacin在6小时时达到初始降低。在这一点上，两者都是杀菌的，但在24小时后出现再生，24小时时的最终平均对数cfu/ml分别为22.30和23.83。然而，对于CR菌株（4371）（克林沙星MIC=0.5μg/ml），即使每天20 mg/kg的克林沙星也不会降低该脑膜炎兔模型中任何时间点的细菌滴度。

名称

• 中文名: 盐酸克林沙星
• 英文名: Clinafloxacin Hydrochloride
• 中文别名: 7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐; 克林沙星盐酸盐
• 英文别名: 7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid,hydrochloride; 7-(3-Aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride (1:1); 7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride (1:1); 3-Quinolinecarboxylic acid, 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-, hydrochloride (1:1); Clinafloxacin HCl; clinafloxacin hydrochloride

物化性质

• 密度: 1.573 g/cm3
• 沸点: 592.3ºCat 760 mmHg
• 熔点: 162-168°C
• 分子式: C₁₇H₁₈Cl₂FN₃O₃
• 分子量: 402.247
• 闪点: 312ºC
• 精确质量: 401.070923
• PSA: 88.56000
• LogP: 3.93180
• 储存条件: Refrigerator

生物活性

• 描述: Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  MIC: 1μg/ml (parC-gyrA mutants,S. pneumonia)[1]

• 参考文献:

  [1]. Pan, X.S. and L.M. Fisher, DNA gyrase and topoisomerase IV are dual targets of clinafloxacin action in Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother, 1998. 42(11): p. 2810-6.

  [2]. Jorgensen, J.H., et al., Activities of clinafloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, and trovafloxacin against recent clinical isolates of levofloxacin-resistant Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother, 2000. 44(11): p. 2962-8.