876305-42-9

• 常用中文名：N-Arachidonyl maleimide
• 常用英文名：N-Arachidonyl maleimide
• CAS号：876305-42-9
• 分子式：C₂₄H₃₅NO₂
• 分子量：369.540
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MAGL
• 发布时间：2017-04-16 03:30:33
• 更新时间：2024-01-08 18:14:21
• N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。

名称

• 中文名: N-Arachidonyl Maleimide
• 英文名: N-Arachidonyl maleimide,1-(5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-Eicosatetraen-1-yl-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 1H-Pyrrole-2,5-dione, 1-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-eicosatetraen-1-yl]-; 1-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-Icosa-5,8,11,14-tetraen-1-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione; 1-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-Icosatetraen-1-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 492.9±34.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₅NO₂
• 分子量: 369.540
• 闪点: 185.2±18.0 °C
• 精确质量: 369.266785
• PSA: 37.38000
• LogP: 7.89
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.524
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 140 nM (MAGL)[1]

• 体外研究: N-花生四烯基马来酰亚胺是一种公认的MAGL抑制剂,可用于调节2-花生四烯酸甘油(2-AG)的作用。N-花生四烯酸马来酰亚胺增加脑内2-AG的水平。N-花生四烯酸马来酰亚胺在相对低的浓度(IC50,140 nM)下阻止小脑膜介导的2-AG降解[1]。
• 体内研究: 当与1 mg/kg剂量的N-花生四烯酸马来酰亚胺结合时,2-AG(1、3和10 mg/kg)产生显著的剂量依赖性低温、运动抑制、抗伤害和催化作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Susanna M Saario, et al. Characterization of the Sulfhydryl-Sensitive Site in the Enzyme Responsible for Hydrolysis of 2-arachidonoyl-glycerol in Rat Cerebellar Membranes. Chem Biol. 2005 Jun;12(6):649-56.

  [2]. James J Burston, et al. N-arachidonyl Maleimide Potentiates the Pharmacological and Biochemical Effects of the Endocannabinoid 2-arachidonylglycerol Through Inhibition of Monoacylglycerol Lipase. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):546-53.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H317
• 警示性声明: P280
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport