944261-79-4

• 常用中文名：5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
• 常用英文名：A-803467
• CAS号：944261-79-4
• 分子式：C₁₉H₁₆ClNO₄
• 分子量：357.788
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 跨膜转运体(Transmembrane Transporters) Sodium Channel 抑制剂
• 发布时间：2018-12-05 17:50:56
• 更新时间：2024-01-09 23:02:11
• A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。

名称

• 中文名: 5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
• 英文名: 5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
• 英文别名: 5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-furamide; 2-Furancarboxamide, 5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-; cc-433; A-803467

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 450.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 128-130?C
• 分子式: C₁₉H₁₆ClNO₄
• 分子量: 357.788
• 闪点: 226.3±28.7 °C
• 精确质量: 357.076782
• PSA: 60.70000
• LogP: 4.93
• 外观性状: white to tan
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.611
• 储存条件: Store at +4°C
• 水溶解性: DMSO: >10mg/mL

生物活性

• 描述: A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. McGaraughty, et al. A selective NaV1.8 sodium channel blocker, A-803467 [5-(4-chlorophenyl-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide)], attenuates spinal neuronal activity in neuropathic rats. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (2008),

  [2]. Jarvis MF, et al. A-803467, a potent and selective Nav1.8 sodium channel blocker, attenuates neuropathic and inflammatory pain in the rat. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 15;104(20):8520-5.

  [3]. Joshi SK, et al. Additive antinociceptive effects of the selective Nav1.8 blocker A-803467 and selective TRPV1 antagonists in rat inflammatory and neuropathic pain models. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19070548

  [4]. Kort ME, et al. Subtype-selective Na(v)1.8 sodium channel blockers: identification of potent, orally active nicotinamide derivatives. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6812-5.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): R22
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2932190090

合成路线

57753-80-7 10272-07-8 ~% 944261-79-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 51, # 3 p. 407 - 416

上下游产品

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海关

海关编码	2932190090
中文概述	2932190090 其他结构上有非稠合呋喃环化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2932190090 other compounds containing an unfused furan ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%