41570-61-0

• 常用中文名：妥布特罗
• 常用英文名：Tulobuterol
• CAS号：41570-61-0
• 分子式：C₁₂H₁₈ClNO
• 分子量：227.73000
• 相关类别： 原料药 呼吸系统用药 平喘药
• 发布时间：2018-05-17 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 12:46:24
• Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂,可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药,用作透皮贴剂,可增加正常的横膈膜肌肉力量。

名称

• 中文名: 妥布特罗
• 英文名: Tulobuterol
• 中文别名: 妥洛特罗; alpha-[(叔丁基氨基)甲基]-邻氯苯甲醇
• 英文别名: MFCD00867022; 2-(tert-butylamino)-1-(2-chlorophenyl)ethanol

物化性质

• 密度: 1.098 g/cm3
• 沸点: 338.2ºC at 760 mmHg
• 熔点: 89-91ºC
• 分子式: C₁₂H₁₈ClNO
• 分子量: 227.73000
• 闪点: 158.3ºC
• 精确质量: 227.10800
• PSA: 32.26000
• LogP: 3.15240
• 外观性状: 结晶固体
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂,可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药,用作透皮贴剂,可增加正常的横膈膜肌肉力量。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  β2-adrenoceptor[1]

• 体外研究: Tulobuterol(0.1μM；24小时或72小时；人气管上皮细胞)治疗在感染后第1天和第3天降低RV14 RNA水平。用tulobutero处理的细胞的上清液中sICAM-1的浓度显着低于在RV14感染之前用载体处理的细胞中的浓度。用Tulobuterol处理减少了细胞中具有绿色荧光的酸性内体的数量和细胞中酸性内体的荧光强度。还减少RV14感染诱导的IL-1β,IL-6和IL-8的分泌。Tulobuterol治疗可使RV14感染诱导的NF-κB p50,p65和c-Rel的数量减少但显着减少[1]。RT-PCR[1]细胞系：感染RV14的人气管上皮细胞浓度：0.1μM孵育时间：24小时或72小时结果：感染后1天和3天RV14 RNA水平降低。细胞上清液中sICAM-1的浓度显着降低。减少细胞中具有绿色荧光的酸性内体的数量和细胞中酸性内体的荧光强度。还减少了RV14感染诱导的IL-1β,IL-6和IL-8的分泌。并且由RV14感染诱导的NF-κB的p50,p65和c-Rel的量产生小但显着的减少。
• 体内研究: 检查Tulobuterol的体内作用对由内毒素处理的小鼠(BALB/c小鼠；21.7±0.2g)制备的膈肌的收缩性的影响。测量在大肠杆菌内毒素(20mg/kg)给药后0(E0)和4(E4)小时使用未处理或处理的膈肌的力-频率曲线和抽搐动力学的收缩参数。在透皮Tulobuterol处理后0,12和24小时分析E0和E4膈肌。E0和E4膈肌在三个时间点的力-频率曲线没有显着变化,表明Tulobuterol贴剂恢复了肌肉收缩力。因此,在用Tulobuterol贴剂施用内毒素4小时期间维持膈肌收缩性超过24小时[2]。
• 参考文献:

  [1]. Yamaya M, et al. Tulobuterol inhibits rhinovirus infection in primary cultures of human tracheal epithelial cells. Physiol Rep. 2013 Aug;1(3):e00041.

  [2]. Shindoh C, et al. Tulobuterol patch maintains diaphragm muscle contractility for over twenty-four hours in a mouse model of sepsis. Tohoku J Exp Med. 2009 Aug;218(4):271-8.

安全

• 海关编码: 2922199090

海关

海关编码	2922199090
中文概述	2922199090. 其他氨基醇及其醚，酯和它们的盐（但含一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
Summary	2922199090. other amino-alcohols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%