158930-09-7

• 常用中文名：琥珀酸福伐曲坦
• 常用英文名：Frovatriptan succinate
• CAS号：158930-09-7
• 分子式：C₁₈H₂₃N₃O₅
• 分子量：361.39200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-08-29 22:46:35
• 更新时间：2024-01-05 11:50:02
• Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。

名称

• 中文名: 琥珀酸福伐曲坦
• 英文名: butanedioic acid,(6R)-6-(methylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide
• 中文别名: 琥珀酸夫罗曲坦
• 英文别名: Frovatriptan succinate anhydrous; UNII-36K05YF32G; Frovatriptan Succinate

物化性质

• 沸点: 515.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₃N₃O₅
• 分子量: 361.39200
• 闪点: 265.4ºC
• 精确质量: 361.16400
• PSA: 146.50000
• LogP: 2.55440
• 蒸汽压: 1.01E-10mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1B Receptor:8.2 (pEC50)

  5-HT1D Receptor

• 体外研究: 脑血管扩张和神经源性炎症被认为是偏头痛发病的原动力。5-HT1B的激活可逆转脑血管扩张,5-HT1D的激活可预防神经源性炎症。Frovatriptan对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力,对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。氟伐他汀对5-HT7受体有适度的亲和力,这种作用与狗冠状动脉舒张有关[1]。
• 体内研究: 氟伐他汀口服生物利用度为22%-30%,不受食物影响。虽然血浆中的最大浓度在2-3小时内达到,但其中的60%-70%是在1小时内达到的。在5天内达到稳定状态。血浆蛋白结合率低达15%。最独特的特点是相对末端长约26小时的半衰期。Frovatriptan主要由CYP1A2代谢,通过肾脏和肝脏清除,使任一器官的中度衰竭不是治疗的限制因素[1]。氟伐他汀(0.1、0.2和0.3 mg/kg；单次十二指肠内给药)治疗可增加颈动脉血管阻力,并在犬体内持续至少5小时[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kelman L. Review of frovatriptan in the treatment of migraine. Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Feb;4(1):49-54.

  [2]. Comer MB. Et al. Pharmacology of the selective 5-HT(1B/1D) agonist frovatriptan. Headache. 2002 Apr;42 Suppl 2:S47-53.