1216522-89-2

• 常用中文名：甲氧氯普胺-d3
• 常用英文名：Metoclopramide-d3
• CAS号：1216522-89-2
• 分子式：C₁₄H₁₉D₃ClN₃O₂
• 分子量：302.81
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-08-13 05:56:04
• 更新时间：2024-01-11 21:01:05
• 甲氧氯普胺d3是氘标记的甲氧氯普胺。甲氧氯普胺是一种有效的5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂,IC50s分别为308 nM和483 nM。胃复安可用于研究恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫[1][2]。

名称

• 中文名: 甲氧氯普胺-d3
• 英文名: 4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-(trideuteriomethoxy)benzamide
• 英文别名: Gastromax-d3; Meclopran-d3; Metoclopramide-d3; Draclamid-d3; Gastrese-d3; Reliveran-d3; Gastrotem-d3; Gastrosil-d3; Clopromate-d3; Gastrobid-d3

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₉D₃ClN₃O₂
• 分子量: 302.81
• 精确质量: 302.15900
• PSA: 71.08000
• LogP: 3.15840

生物活性

• 描述: 甲氧氯普胺d3是氘标记的甲氧氯普胺。甲氧氯普胺是一种有效的5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂,IC50s分别为308 nM和483 nM。胃复安可用于研究恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Hirokawa Y, et, al. Synthesis and structure-activity relationships of 4-amino-5-chloro-N-(1,4-dialkylhexahydro-1,4-diazepin-6-yl)-2-methoxybenzamide derivatives, novel and potent serotonin 5-HT3 and dopamine D2 receptors dual antagonist. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2002 Jul;50(7):941-59.

  [3]. Rao AS, et, al. Review article: metoclopramide and tardive dyskinesia. Aliment Pharmacol Ther. 2010 Jan;31(1):11-9.

  [4]. Edwards CR, et, al. In vivo and in vitro studies on the effect of metoclopramide on aldosterone secretion. Clin Endocrinol (Oxf). 1980 Jul;13(1):45-50.

  [5]. Bhosale KB, et, al. Dose-dependent response of central dopaminergic systems to metoclopramide in mice. Indian J Exp Biol. 1997 Jun;35(6):618-22.

  [6]. Gomes RCT, et, al. Effects of metoclopramide on the mouse anterior pituitary during the estrous cycle. Clinics (Sao Paulo). 2011;66(6):1101-4.