中文名 | 赖氨酸酮基布洛芬 |
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英文名 | Ketoprofen lysinate |
中文别名 |
2-(3-苯甲酰苯基)丙酸赖氨酸盐
酮基布洛芬赖氨酸盐 |
英文别名 |
ketoprofen lysine salt
Lysyl-ketoprofen lysine-ketoprofen ketoprofen lysine |
描述 | 酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
COX-1:2 nM (IC50) COX-2:26 nM (IC50) |
体外研究 | 赖氨酸酮洛芬抑制从人血液中分离的LPS刺激单核细胞中的COX,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)[1]。赖氨酸酮洛芬(2.5 mg/mL,3-24小时)降低LPS刺激的牛乳腺上皮细胞中免疫因子(TNFα、IL-8、SAA和COX-2)和PTGES的mRNA水平[3]。RT-PCR[3]细胞系:LPS(0.2μg/mL)刺激的牛乳腺上皮细胞浓度:2.5 mg/mL孵育时间:3、6、24小时结果:TNFα、IL-8、SAA、COX-2和PTGES的mRNA水平降低。 |
体内研究 | 赖氨酸酮洛芬(口服,10 mg/kg,每周三次,连续10周,HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠)的相对体重(15.41%)、iWAT质量(约41%)、瘦素(58.68%)和抵抗素(12.88%)降低[2]。酮洛芬赖氨酸(50 mg/kg,LPS处理的奶牛)可降低LPS诱导的乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加[3]。动物模型:HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠[2]剂量:10 mg/kg给药:口服,每周三次,连续10周结果:相对体重、iWAT质量、瘦素和抵抗素水平下降。动物模型:LPS(0.2μg/mL)处理的奶牛[3]剂量:50 mg/kg给药:注射(每30分钟采集一次乳样,直到6和9小时)结果:降低了乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加。 |
参考文献 |
密度 | 1.198g/cm3 |
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沸点 | 431.3ºC at 760mmHg |
分子式 | C22H28N2O5 |
分子量 | 400.46800 |
闪点 | 228.8ºC |
精确质量 | 400.20000 |
PSA | 143.71000 |
LogP | 4.03360 |