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57469-78-0

57469-78-0结构式
57469-78-0结构式
  • 常用中文名:赖氨酸酮基布洛芬
  • 常用英文名:Ketoprofen lysinate
  • CAS号:57469-78-0
  • 分子式:C22H28N2O5
  • 分子量:400.46800
  • 相关类别: 生物化工 氨基酸及其衍生物 赖氨酸类衍生物
  • 发布时间:2018-09-25 14:17:13
  • 更新时间:2024-01-08 17:28:07
  • 酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。

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中文名 赖氨酸酮基布洛芬
英文名 Ketoprofen lysinate
中文别名 2-(3-苯甲酰苯基)丙酸赖氨酸盐
酮基布洛芬赖氨酸盐
英文别名 ketoprofen lysine salt
Lysyl-ketoprofen
lysine-ketoprofen
ketoprofen lysine
描述 酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。
相关类别
靶点

COX-1:2 nM (IC50)

COX-2:26 nM (IC50)

体外研究 赖氨酸酮洛芬抑制从人血液中分离的LPS刺激单核细胞中的COX,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)[1]。赖氨酸酮洛芬(2.5 mg/mL,3-24小时)降低LPS刺激的牛乳腺上皮细胞中免疫因子(TNFα、IL-8、SAA和COX-2)和PTGES的mRNA水平[3]。RT-PCR[3]细胞系:LPS(0.2μg/mL)刺激的牛乳腺上皮细胞浓度:2.5 mg/mL孵育时间:3、6、24小时结果:TNFα、IL-8、SAA、COX-2和PTGES的mRNA水平降低。
体内研究 赖氨酸酮洛芬(口服,10 mg/kg,每周三次,连续10周,HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠)的相对体重(15.41%)、iWAT质量(约41%)、瘦素(58.68%)和抵抗素(12.88%)降低[2]。酮洛芬赖氨酸(50 mg/kg,LPS处理的奶牛)可降低LPS诱导的乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加[3]。动物模型:HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠[2]剂量:10 mg/kg给药:口服,每周三次,连续10周结果:相对体重、iWAT质量、瘦素和抵抗素水平下降。动物模型:LPS(0.2μg/mL)处理的奶牛[3]剂量:50 mg/kg给药:注射(每30分钟采集一次乳样,直到6和9小时)结果:降低了乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加。
参考文献

[1]. Palomer A, et al. Structure-based design of cyclooxygenase-2 selectivity into ketoprofen. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 25;12(4):533-7.

[2]. NamHyeon Kang Ketoprofen alleviates diet-induced obesity and promotes white fat browning in mice via the activation of COX-2 through mTORC1-p38 signaling pathway. Pflugers Arch. 2020 May;472(5):583-596.

[3]. Denisa Dan, et al. Ketoprofen affects the mammary immune response in dairy cows in vivo and in vitro. J Dairy Sci. 2018 Dec;101(12):11321-11329.

密度 1.198g/cm3
沸点 431.3ºC at 760mmHg
分子式 C22H28N2O5
分子量 400.46800
闪点 228.8ºC
精确质量 400.20000
PSA 143.71000
LogP 4.03360