6980-18-3

• 常用中文名：春雷霉素
• 常用英文名：KASUGAMYCIN
• CAS号：6980-18-3
• 分子式：C₁₄H₂₅N₃O₉
• 分子量：379.363
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 农用抗生素
• 发布时间：2018-02-04 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 00:18:23
• 【用途1】
  该品是农医两用抗菌素。春雷霉素对稻瘟病菌有强烈的抑制作用，用春雷霉素40μg/ml（每亩用量4g）喷雾，对苗瘟、叶瘟、穗颈瘟具有显著的治疗和保护用作，防治效果达70-85%，略优于或相当于600倍稻瘟净。与稻瘟净混用，可将防治效果提高到97%，还可延缓抗菌株的产生。
  【用途2】
  低毒、内吸性杀菌剂。主要用于防治稻瘟病，在水稻抽穗期和灌浆期施药，通过内吸治疗作用发挥药效。防治稻瘟病用2%可湿性粉剂500～700倍液在发病初期施药，7～10d喷一次，叶瘟、穗颈瘟各2次。

名称

• 中文名: 春雷霉素
• 英文名: kasugamycin
• 中文别名: [5-氨基-2-甲基-6-(2,3,4,5,6-羰基环己基氧代)吡喃-3-基氨基-a-亚氨醋酸]; (5-氨-3-甲基-6-(2,3,4,5,6-五羟基环已基氧化)吡喃-3-基)氨基-2-亚氨乙酸; 加收米; 克死霉; 春日霉素; (5-氨基-2-甲基-6-(2,3,4,5,6-羟基环己基氧代)四氢吡喃-3-基)氨基-Α-亚氨醋酸
• 英文别名: kasumin-bordeaux; Kasugamycin; 3-O-[2-amino-4-[(carboxyiminomethyl)amino]-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-arabino-hexopyranosyl]-D-chiro-inositol; KASUGAMYCIN HYDROCHLORIDE; kasuminl; [5-amino-2-methyl-6-(2,3,4,5,6-pentahydroxycyclohexyloxy)tetrahydropyran-3-yl]amino-α-iminoacetic acid; (1S,2R,3S,4R,5S,6S)-2,3,4,5,6-Pentahydroxycyclohexyl 2-amino-4-{[carboxy(imino)methyl]amino}-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-lyxo-hexopyranoside; α-D-lyxo-Hexopyranoside, (1α,2β,3α,4α,5β,6β)-2,3,4,5,6-pentahydroxycyclohexyl 2-amino-4-[(carboxyiminomethyl)amino]-2,3,4,6-tetradeoxy-; 1L-1,3,4/2,5,6-1-deoxy-2,3,4,5,6-pentahydroxycyclohexyl 2-amino-2,3,4,6-tetradeoxy-4-(α-iminoglycino)-α-D-arabino-hexopyranoside; Kasugamycin base

物化性质

• 密度: 2.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 585.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 203ºC (dec)
• 分子式: C₁₄H₂₅N₃O₉
• 分子量: 379.363
• 闪点: 308.2±32.9 °C
• 精确质量: 379.159088
• PSA: 218.81000
• LogP: -2.06
• 蒸汽压: 0.0±3.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.738
• 储存条件:

  置阴凉干燥通风处。

• 稳定性:

  1.在酸性或中性介质中较稳定，遇碱易破坏失效，在pH值5条件下，于50℃贮存10周，效价没有下降，而在pH值9条件上，效价下降至42.6%。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：82.01

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：208.3

  3、 等张比容（90.2K）：628.4

  4、 表面张力（dyne/cm）：82.8

  5、 极化率（10-24cm3）：32.51

• 更多:

  1.性状：它的盐酸盐为白色针状或片状结晶。

  2.熔点：206～210℃ (202～204℃,236～239℃)。

  3.溶解度：不溶于甲醇、乙醇、丙醇、苯等多种有机溶剂，易溶于水。

毒性和生态

毒理学数据: 大鼠急性经口LD50为22000mg/kg ，小鼠为20000mg/kg。每日以10000mg/kg喂养大鼠90d，未引起异常。对鱼虾低毒。 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : NM7521650 CHEMICAL NAME : D-chiro-Inositol, 3-O-(2-amino-4-((carboxyiminomethyl)amino)-2,3,4,6-te tradeoxy- alpha-D-arabino-hexopyranosyl)- CAS REGISTRY NUMBER : 6980-18-3 LAST UPDATED : 199710 DATA ITEMS CITED : 7 MOLECULAR FORMULA : C14-H25-N3-O9 MOLECULAR WEIGHT : 379.42 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 11400 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : SRTCAC Science Reports of the Research Institutes, Tohoku University, Series C: Medicine. (Tohoku University, Research Institute for Tuberculosis and Cancer, 4-1 Seiryo-machi, Sendai, Japan) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 36(1-4),10,1989 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Administration onto the skin SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >4 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : PEMNDP Pesticide Manual. (The British Crop Protection Council, 20 Bridport Rd., Thornton Heath CR4 7QG, UK) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 9,515,1991 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 21 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : PEMNDP Pesticide Manual. (The British Crop Protection Council, 20 Bridport Rd., Thornton Heath CR4 7QG, UK) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 9,515,1991 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Administration onto the skin SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >10 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : PEMNDP Pesticide Manual. (The British Crop Protection Council, 20 Bridport Rd., Thornton Heath CR4 7QG, UK) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 9,515,1991 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Bird - quail DOSE/DURATION : >4 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : PEMNDP Pesticide Manual. (The British Crop Protection Council, 20 Bridport Rd., Thornton Heath CR4 7QG, UK) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 9,515,1991

制备

我国春雷霉素是一种小金色放线菌（Actinomycetes microaurous)所产生的代谢物。日本春日霉素是放线菌（Streptomyces kasugaensis)产生的代谢物。
1.砂土管菌种的制备 将预先处理好的砂和土以3:2或2：1均匀混合，分装于玻璃试管中，加棉塞，外用纱布包扎，高压蒸汽灭菌后，选择孢子生长丰满的斜面菌种加无菌水制成孢子悬液于砂土管中，经干燥并封口，置于2～5℃的水箱内保存。
2.斜面孢子制备 斜面培养在试管或茄形瓶中进行，加棉塞，高压蒸汽灭菌后，在无菌室用接种环沾取少许砂土孢子涂于斜面上，于28℃ 培养11～12d至表面孢子丰满，呈粉灰色或粉红色。
3.种瓶培养 在无菌室用接种铲刮取少许斜面孢子接种于经灭菌而装有培养基的种子瓶中，于28℃ 恒温振荡培养30h左右，镜检菌丝量多，粗壮旺盛无杂菌，便可移种。
4.种子罐 在300L种子罐中加入自来水150L，灭菌操作后于28℃ 接入菌种，保持罐温28℃ 和一定的通气量，连续搅拌20～24h，pH值上升至6.5。
5.繁殖罐 在1000L繁殖罐中加入培养基与水配料800L，调整pH值5.8～6.0，经灭菌操作后，冷至28℃移入菌种，接种量15%～20%，在罐温28℃及一定通气量下连续搅拌24h，镜检菌线量多，呈网状或短杆状。
6.发酵罐 培养基经高温消毒灭菌后，经喷淋冷却，加入已清毒好的10000L发酵罐中，加水配料8000kg。于28℃移入菌种，接种量10%左右，维持罐温，空气搅拌发酵144～168h，菌丝大量繁殖，效价上升。
7.提炼 春雷霉素的提炼可加入一定量草酸至pH值3～4，加热至65～70℃，板框压滤，除去滤渣，滤液经真空薄膜浓缩，测定效价至浓度20000～220000r/mL后，加入0.2%苯甲酸钠作防腐剂，即可包装，也可采用浓缩液经盐酸调节pH<3后，加入至7倍体积、40～45℃盐酸乙醇溶液中，出现白色絮状结晶，冷却滤出固体，红外干燥，为春雷霉素盐酸盐。

8.以黄豆饼粉、饴糖、植物油、酵母粉为原料，采用纯种液体深层发酵制得。