123122-55-4

• 常用中文名：坎沙曲
• 常用英文名：Candoxatril
• CAS号：123122-55-4
• 分子式：C₂₉H₄₁NO₇
• 分子量：515.63800
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 脑啡肽酶
• 发布时间：2018-05-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-09 12:18:16
• Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。

名称

• 中文名: 坎沙曲
• 英文名: candoxatril
• 英文别名: 4-[[1-[(2S)-3-(2,3-dihydro-1H-inden-5-yloxy)-2-(2-methoxyethoxymethyl)-3-oxopropyl]cyclopentanecarbonyl]amino]cyclohexane-1-carboxylic acid; Candoxatril

物化性质

• 密度: 1.21g/cm3
• 沸点: 718.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₉H₄₁NO₇
• 分子量: 515.63800
• 闪点: 388.3ºC
• 精确质量: 515.28800
• PSA: 114.65000
• LogP: 4.91030
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  NEP[1].

• 体内研究: 虽然NEP抑制剂对体重,食物和水的摄入量,平均血压或肌酐水平没有显着影响,但它们确实增加尿液中的cGMP水平并以抗炎方式影响造血功能。此外,肾皮质中的α-SMA沉积与cGMP升高呈负相关,表明NEP依赖性抗纤维化细胞效应。获得高质量mRNA谱,每个处理组至少8个独立样品。该数据证实了Sol-1的cGMP依赖性抗纤维化作用,并进一步支持了这种中性内肽酶抑制剂的潜在治疗作用[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]用UUO处理小鼠（每组n = 10），用溶剂，SOL-1（NEP- / ECE-抑制剂两剂），Candoxatril（参考NEP抑制剂）或氯沙坦（血管紧张素AT1-）处理1周。受体拮抗剂）与假手术动物相比[2]。
• 参考文献:

  [1]. Bevan EG, et al. Candoxatril, a neutral endopeptidase inhibitor: efficacy and tolerability in essential hypertension. J Hypertens. 1992 Jul;10(7):607-13.

  [2]. M Aleksinskaya, et al. Neutral endopeptidase inhibitors SOL-1 and candoxatril counteract kidney fibrosis by reducing myofibroblast formation in mouse UUO model. Bmc Pharmacology & Toxicology , 2013 , 14 (1) :1-2.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi