24735-18-0

• 常用中文名：盐酸益母草碱
• 常用英文名：Leonurine hydrochloride
• CAS号：24735-18-0
• 分子式：C₁₄H₂₂ClN₃O₅
• 分子量：347.795
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2017-07-01 10:35:35
• 更新时间：2024-01-02 16:56:43
• Leonurine hydrochloride 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。

名称

• 中文名: 益母草碱单盐酸盐
• 英文名: 4-(diaminomethylideneamino)butyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate,hydrochloride
• 中文别名: 盐酸益母草碱
• 英文别名: Benzoic acid, 4-hydroxy-3,5-dimethoxy-, 4-[(aminoiminomethyl)amino]butyl ester, hydrochloride (1:1); 4-Carbamimidamidobutyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate hydrochloride (1:1); 4-hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoic acid-(4-guanidino-butyl ester),hydrochloride; 4-Guanidinobutyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate hydrochloride; 4-Hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoesaeure-(4-guanidino-butylester),Hydrochlorid; 4-(diaminomethylideneamino)butyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoate hydrochloride; leonurine hydrochloride; Leonurin monohydrochloride; Leonurine (hydrochloride)

物化性质

• 熔点: 194 ºC
• 分子式: C₁₄H₂₂ClN₃O₅
• 分子量: 347.795
• 精确质量: 347.124786
• PSA: 126.89000
• LogP: 2.82240
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Leonurine hydrochloride 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 益母草碱(0,5,10,20,40,80μM)导致脂质积累,细胞胆固醇含量减少,包括总胆固醇(TC),游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(CE),以及apoA-I的增加-或治疗24小时后HDL介导的胆固醇流出。益母草碱还显着且剂量依赖性地增加人THP-1巨噬细胞中ABCA1和ABCG1在mRNA和蛋白水平的表达,这种作用参与PPARγ[1]。盐酸Leonurine(LH)对用游离脂肪酸(FFA)的棕榈酸(PA)孵育24小时的HepG2和HL-7702细胞的细胞活力具有保护作用。 Leonurine hydrochloride(125,250,500μM)通过激活AMPK/SREBP1途径改善HepG2和HL-7702细胞中的细胞脂质积累[2]。益母草碱(5,10,20μM)抑制IL-1β诱导的人软骨细胞中iNOS,COX-2,PGE2,NO,TNF-α和IL-6的表达,抑制人OA软骨细胞中的ECM降解,并阻断IL-1β诱导PI3K和Akt磷酸化呈剂量依赖性[3]。
• 体内研究: 益母草碱(10 mg/kg/d,po)显着增加PPARγ,LXRα,ABCA1和ABCG1的表达,并降低小鼠血清中TG和TC水平[1]。盐酸Leonurine(50,100,200 mg/kg)通过激活AMPK/SREBP1途径改善细胞内脂质积累,增强生化参数,减少肝脂质过氧化物并增加小鼠的抗氧化水平[2]。益母草碱(20 mg/kg,po)可改善小鼠DMM模型中骨关节炎的发展[3]。
• 细胞实验: 进行MTT测定以研究Leonurinein HepG2和HL-7702细胞的细胞毒性作用。简言之，将HepG2和HL-7702细胞以3×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中24小时。孵育24小时后，用不同浓度的益母草碱（0-1000μM）处理细胞，对照组仅用DMEM在37℃，5％CO 2培养箱中处理24小时。然后，将这些细胞用MTT溶液（5mg / mL）处理另外4小时。孵育4小时后，弃去含有MTT溶液的DMEM。然后通过向每个孔中加入DMSO（200μL）溶解细胞，并将溶液彻底混合5分钟。最后，用酶标仪在570nm处测定吸光度[2]。
• 动物实验: 将小鼠ApoE - / - 小鼠（雄性，8周龄）喂食饲料2周，将apoE - / - 小鼠随机分成几组（n = 15 /组）。 Leonurine组中的小鼠每天灌胃给予Leonurine（10mg / kg / d）并持续8周。对照组喂食等体积的PBS。在第16周，对小鼠实施安乐死，然后收集血液和组织样品用于进一步分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jiang T, et al. Leonurine Prevents Atherosclerosis Via Promoting the Expression of ABCA1 and ABCG1 in a Pparγ/Lxrα Signaling Pathway-Dependent Manner. Cell Physiol Biochem. 2017;43(4):1703-1717.

  [2]. Zhang L, et al. Novel hepatoprotective role of Leonurine hydrochloride against experimental non-alcoholic steatohepatitis mediated via AMPK/SREBP1 signaling pathway. Biomed Pharmacother. 2018 Dec 7;110:571-581.

  [3]. Hu ZC, et al. Inhibition of PI3K/Akt/NF-κB signaling with leonurine for ameliorating the progression of osteoarthritis: In vitro and in vivo studies. J Cell Physiol. 2018 Nov 11.

安全

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海关

海关编码	2925290090
中文概述	2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%