777075-44-2

• 常用中文名：顺式ACCP
• 常用英文名：cis-ACCP
• CAS号：777075-44-2
• 分子式：C₇H₁₅N₂O₄P
• 分子量：222.179
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MMP
• 发布时间：2017-05-25 01:13:58
• 更新时间：2024-02-05 17:53:33
• 顺式ACCP是一种口服活性抗转移基质金属蛋白酶-2(MMP-2)选择性抑制剂。顺式ACCP可抑制MMP-2和MMP-9,IC50值分别为4μM和20μM。顺式ACCP可用于多种慢性疾病的研究[1]。

名称

• 中文名: 顺式ACCP
• 英文名: cis-ACCP
• 英文别名: Phosphonic acid, [[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]carbonyl]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₇H₁₅N₂O₄P
• 分子量: 222.179
• 精确质量: 222.076950
• PSA: 122.46000
• LogP: -2.04
• 折射率: 1.544

生物活性

• 描述: 顺式ACCP是一种口服活性抗转移基质金属蛋白酶-2(MMP-2)选择性抑制剂。顺式ACCP可抑制MMP-2和MMP-9,IC50值分别为4μM和20μM。顺式ACCP可用于多种慢性疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP-2:4 μM (IC50)

  MMP-9:20 μM (IC50)

• 体外研究: 顺式ACCP可以抑制 金属蛋白酶-2和 MMP-9,IC50值分别为 4微米和 20μM[1]
• 体内研究: 顺式ACCP(腹腔注射；50、250、500 mg/kg每天一次,持续两周)没有显示出毒性作用并减少小鼠转移形成[1]。 顺式ACCP(口服,静脉注射,静脉注射50、150 mg/kg)仅分布在细胞外液中[1]。 动物模型：C57BL小鼠[1]剂量：50、250、500 mg/kg；12.5至50 mg/kg给药：口服,腹腔内,每日两周；结果：无毒性作用,对转移形成的抑制率为50-85%,取决于剂量。动物模型：大鼠[1]剂量：50、150 mg/kg给药：口服、静脉内、腹腔内结果：显示84%的静脉内给药药物未发生变化。
• 参考文献:

  [1]. Hoffman, Amnon et al. Carbamoylphosphonate matrix metalloproteinase inhibitors 6: cis-2-aminocyclohexylcarbamoylphosphonic acid, a novel orally active antimetastatic matrix metalloproteinase-2 selective inhibitor--synthesis and pharmacodynamic and pharmacokinetic analysis. Journal of medicinal chemistry vol. 51,5 (2008): 1406-14.