136904-69-3

• 常用中文名：2'-THIOADENOSINE
• 常用英文名：2'-THIOADENOSINE
• CAS号：136904-69-3
• 分子式：C₁₀H₁₃N₅O₃S
• 分子量：283.31
• 发布时间：2017-09-13 14:36:37
• 更新时间：2024-01-14 09:04:40
• 2'-硫腺苷(PD157432)是ErbB-1和ErbB-2的选择性和不可逆抑制剂,对ErbB-2具有45µM的IC50。2'-硫腺苷通过修饰活性位点的半胱氨酸残基共价灭活ErbB-1[1]。

名称

• 英文名: (2R,3R,4R,5R)-5-(6-aminopurin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)-4-sulfanyloxolan-3-ol
• 英文别名: 2'-Thioadenosine

物化性质

• 分子式: C₁₀H₁₃N₅O₃S
• 分子量: 283.31
• 精确质量: 283.07400
• PSA: 158.11000

生物活性

• 描述: 2'-硫腺苷(PD157432)是ErbB-1和ErbB-2的选择性和不可逆抑制剂,对ErbB-2具有45µM的IC50。2'-硫腺苷通过修饰活性位点的半胱氨酸残基共价灭活ErbB-1[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  ErbB1

  ErbB2:45 μM (IC50)

• 体外研究: 2'-硫腺苷(50µM)对 FGF、PDGF和胰岛素受体酪氨酸激酶没有活性[1] 2'-硫腺苷使 ErbB-1型共价失活,这种失活可被 1 mM二硫苏糖醇逆转[1]
• 参考文献:

  [1]. Singh J, et, al. Structure-based design of a potent, selective, and irreversible inhibitor of the catalytic domain of the erbB receptor subfamily of protein tyrosine kinases. J Med Chem. 1997 Mar 28;40(7):1130-5.