161401-82-7

• 常用中文名：Z-VAD-FMK
• 常用英文名：Carbobenzyloxy-Val-Ala-Asp-alpha-fluoromethylketone
• CAS号：161401-82-7
• 分子式：C₂₁H₂₈FN₃O₇
• 分子量：453.461
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2017-05-31 15:43:49
• 更新时间：2024-01-11 17:36:22
• Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。

名称

• 英文名: (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoic acid
• 英文别名: Z-VAD-FMK,Non-methylated; Z-Val-Ala-Asp-FMK; Caspase Inhibitor VI; N-[(Benzyloxy)carbonyl]-L-valyl-N-[(2S)-1-carboxy-4-fluoro-3-oxo-2-butanyl]-L-alaninamide; L-alaninamide,N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-valyl-N-[(1S)-1-(carboxymethyl)-3-fluoro-2-oxopropyl]; (3S)-3-[(2S)-2-[(2S)-2-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-3-methylbutanamido]propanamido]-5-fluoro-4-oxopentanoic acid; L-Alaninamide, N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-valyl-N-[(1S)-1-(carboxymethyl)-3-fluoro-2-oxopropyl]-; N-[(benzyloxy)carbonyl]-L-valyl-N-[(2S)-1-carboxy-4-fluoro-3-oxobutan-2-yl]-L-alaninamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 758.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₈FN₃O₇
• 分子量: 453.461
• 闪点: 412.2±32.9 °C
• 精确质量: 453.191132
• PSA: 161.37000
• LogP: 3.04
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.525
• 储存条件: -20°C，存于惰性气体中

生物活性

• 描述: Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
• 靶点:

  Caspase

• 体外研究: Z-VAD-FMK(40μM)逆转白花茄总皂苷(TSSLT)对Hela细胞的凋亡作用。用Z-VAD-FMK(40μM)预处理HeLa细胞30min,暴露于TSSLT(6μg/mL)48h[2]。细胞活力测定[2]细胞系：HeLa细胞浓度：40μM孵育时间：pr处理30min结果：防止TSSLT诱导的细胞死亡。细胞存活率达80%以上。
• 参考文献:

  [1]. Davies CW, et al. The co-crystal structure of ubiquitin carboxy-terminal hydrolase L1 (UCHL1) with a tripeptide fluoromethyl ketone (Z-VAE(OMe)-FMK). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):3900-4.

  [2]. Liu HR, et al. Antiproliferative activity of the total saponin of Solanum lyratum Thunb in Hela cells by inducing apoptosis. Pharmazie. 2008 Nov;63(11):836-42.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi