202402-01-5

• 常用中文名：GET73
• 常用英文名：GET73
• CAS号：202402-01-5
• 分子式：C₁₃H₁₆F₃NO₂
• 分子量：275.26700
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2016-03-29 10:24:43
• 更新时间：2024-03-10 18:23:07
• GET73 是一种天然神经递质 γ-羟基丁酸 (GHB) 的类似物。GET73 具有抗酒精和抗焦虑的特性。GET73 对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。

名称

• 中文名: 4-甲氧基-N-(4-(三氟甲基)苄基)丁酰胺
• 英文名: 4-methoxy-N-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]butanamide
• 英文别名: UNII-U5CLZ223FH; GET 73; 4-Methoxy-N-((4-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)-butanamide

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₆F₃NO₂
• 分子量: 275.26700
• 精确质量: 275.11300
• PSA: 41.82000
• LogP: 3.58850
• 外观性状: 淡黄色固体
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: GET73 是一种天然神经递质 γ-羟基丁酸 (GHB) 的类似物。GET73 具有抗酒精和抗焦虑的特性。GET73 对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: GET73(1μM,10μM；1小时)在慢性乙醇暴露前1小时和期间,可防止乙醇诱导的细胞活力降低、细胞骨架改变、细胞外谷氨酸水平降低和活性氧生成增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系：大鼠海马神经元浓度：0.1μM,1μM,10μM孵育时间：1h结果：阻止了乙醇(75mm,4d)诱导的MTT降低。
• 体内研究: GET73(5-50 mg/kg；i.g.)对暴露于高架加迷宫(EPM)试验的Sprague-Dawley大鼠有抗焦虑作用[3]。动物模型：雄性SD大鼠(200-300 g和300-350 g)[3]剂量：5mg/kg、10mg/kg、25mg/kg、50mg/kg给药：经口灌胃给药结果：EPM对大鼠产生抗焦虑作用。
• 参考文献:

  [1]. Tomasini MC, et al. GET73 Prevents Ethanol-Induced Neurotoxicity in Primary Cultures of Rat Hippocampal Neurons. Alcohol Alcohol. 2016 Mar;51(2):128-35.

  [2]. Ferraro L, et al. GET73 modulates rat hippocampal glutamate transmission: evidence for a functional interaction with mGluR5. Pharmacol Rep. 2011;63(6):1359-71.

  [3]. Loche A, et al. Anti-Alcohol and Anxiolytic Properties of a New Chemical Entity, GET73. Front Psychiatry. 2012 Feb 14;3:8.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi